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ZM241385 Adenosine Receptor antagonista

N. Cat.S8105

ZM-241385 è un ligando antagonista ad alta affinità selettivo per il recettore dell'adenosina A2A.
ZM241385 Adenosine Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 337.34

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.55%
99.55

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 337.34 Formula

C16H15N7O2

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 139180-30-6 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1=COC(=C1)C2=NN3C(=NC(=NC3=N2)NCCC4=CC=C(C=C4)O)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 67 mg/mL (198.61 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
adenosine A2A receptor
In vitro
ZM 241385 ha un'alta affinità per i recettori A2a. Nelle membrane cellulari di feocromocitoma di ratto, ZM 241385 sposta il legame della 5'-N-etilcarboksamidoadenosina (NECA) tritiata con un pIC50 di 9,52. ZM241385 ritarda la comparsa della depolarizzazione anossica (AD), un fenomeno strettamente correlato al danno e alla morte cellulare, protegge dalla depressione dell'attività sinaptica causata da un periodo grave (7 minuti) di OGD e protegge i neuroni CA1 e gli astrociti dal danno.
In vivo
ZM-241385 attenua significativamente gli effetti ipotensivi di CCPA e NECA senza alterare la bradicardia indotta da questi agonisti. Blocca gli effetti di riduzione della dimensione dell'infarto (effetti cardioprotettivi) di questi due distinti agonisti del recettore dell'adenosina.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25165414/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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