ZM241385

N. catalogoS8105 Lotto:S810502

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Dati tecnici

Formula

C₁₆H₁₅N₇O₂

Peso molecolare

337.34

Numero CAS

139180-30-6

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

67 mg/mL (198.61 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

ZM-241385 è un ligando antagonista ad alta affinità selettivo per il recettore dell'adenosina A2A.

Target

adenosine A2A receptor

In vitro

ZM 241385 ha un'alta affinità per i recettori A2a. Nelle membrane cellulari di feocromocitoma di ratto, ZM 241385 sposta il legame della 5'-N-etilcarboksamidoadenosina (NECA) tritiata con un pIC50 di 9,52. ZM241385 ritarda la comparsa della depolarizzazione anossica (AD), un fenomeno strettamente correlato al danno e alla morte cellulare, protegge dalla depressione dell'attività sinaptica causata da un periodo grave (7 minuti) di OGD e protegge i neuroni CA1 e gli astrociti dal danno.

In vivo

ZM-241385 attenua significativamente gli effetti ipotensivi di CCPA e NECA senza alterare la bradicardia indotta da questi agonisti. Blocca gli effetti di riduzione della dimensione dell'infarto (effetti cardioprotettivi) di questi due distinti agonisti del recettore dell'adenosina.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[2]}	Linee cellulari PC12 cells Concentrazioni 1 μM Tempo di incubazione 24 h Metodo Nitric oxide (NO) production is assessed by measuring the amount of nitrite, a stable metabolic product of NO that provides an indirect measurement of NO, by using the Griess diazotization reaction. Briefly, 24 h after incubation with 1.0 µM CG21680 or 1.0 µM ZM241385 or exposure to SMF, samples of medium (150 µl) are collected from cells and mixed with 130 µl dH2O and with 20 µl Griess reagent using instruction supplied by the manufacturer. After a 30 min incubation period at room temperature, the samples are evaluated spectrophotometrically at 548 nm and OD values-in comparison with a standard curve is determined in culture medium by using serial dilutions of sodium nitrite-represented total stable metabolites of NO.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali Adult Sprague-Dawley rats Dosaggi 1.5 mg/kg Somministrazione i.v.

Saggio cellulare:^{^[2]}

Linee cellulari
PC12 cells
Concentrazioni
1 μM
Tempo di incubazione
24 h
Metodo
Nitric oxide (NO) production is assessed by measuring the amount of nitrite, a stable metabolic product of NO that provides an indirect measurement of NO, by using the Griess diazotization reaction. Briefly, 24 h after incubation with 1.0 µM CG21680 or 1.0 µM ZM241385 or exposure to SMF, samples of medium (150 µl) are collected from cells and mixed with 130 µl dH2O and with 20 µl Griess reagent using instruction supplied by the manufacturer. After a 30 min incubation period at room temperature, the samples are evaluated spectrophotometrically at 548 nm and OD values-in comparison with a standard curve is determined in culture medium by using serial dilutions of sodium nitrite-represented total stable metabolites of NO.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
Adult Sprague-Dawley rats
Dosaggi
1.5 mg/kg
Somministrazione
i.v.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16980350/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21079735/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1909020/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25165414/

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Convalida del prodotto da parte del cliente

: Dati da [ , , Biochem Pharmacol, 2018, doi: 10.1016/j.bcp.2018.01.033 ]

Sellecks ZM241385 È stato citato da 9 Pubblicazioni

Adenosine signalling drives antidepressant actions of ketamine and ECT [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9]	PubMed: 41193806
Clustering Mycobacterium tuberculosis-specific CD154+CD4+ T cells for distinguishing tuberculosis disease from infection based on single-cell RNA-seq analysis [ J Infect, 2025, 90(4):106449]	PubMed: 40010539
Adenosine Kinase Inhibition Prevents Severe Acute Pancreatitis via Suppressing Inflammation and Acinar Cell Necroptosis [ Front Cell Dev Biol, 2022, 10:827714]	PubMed: 35281076
Exogenous adenosine activates A2A adenosine receptor to inhibit RANKL-induced osteoclastogenesis via AP-1 pathway to facilitate bone repair [ Mol Biol Rep, 2021, 10.1007/s11033-021-07017-1]	PubMed: 34846650
Ticagrelor Inhibits the NLRP3 Inflammasome to Protect Against Inflammatory Disease Independent of the P2Y 12 Signaling Pathway [ Cell Mol Immunol, 2020, 10]	PubMed: 32523112
Blockade of Adenosine A 2A Receptor Protects Photoreceptors after Retinal Detachment by Inhibiting Inflammation and Oxidative Stress [ Oxid Med Cell Longev, 2020, 2020:7649080]	PubMed: 32714489
The Adenosine A2A Receptor Agonist Accelerates Bone Healing and Adjusts Treg/Th17 Cell Balance Through Interleukin 6 [ Biomed Res Int, 2020, 2020:2603873]	PubMed: 32382539
The cAMP-Adenosine Feedback Loop Maintains the Suppressive Function of Regulatory T Cells [ J Immunol, 2019, 203(6):1436-1446]	PubMed: 31420466
A novel combination of astilbin and low-dose methotrexate respectively targeting A2AAR and its ligand adenosine for the treatment of collagen-induced arthritis [Ma Y Biochem Pharmacol, 2018, 153:269-281]	PubMed: 29410374

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