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Imaradenant (AZD4635) Adenosine Receptor antagonista

Name: Imaradenant (AZD4635)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8720
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S8720

Imaradenant (AZD4635, HTL1071) è un antagonista orale dell'A2AR che si lega all'A2AR umano con un Ki di 1,7 nM e con una selettività > 30 volte superiore rispetto ad altri Adenosine Receptor.

Imaradenant (AZD4635) Adenosine Receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 315.73

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.87%

99.87

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro Adenosine Receptor Inibitori	Reversine CGS 21680 HCl ZM241385 SCH58261 Etrumadenant (AB928) A2AR antagonist 1 Ciforadenant (CPI-444) DPCPX Proxyphylline Alloxazine

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	315.73	Formula	C₁₅H₁₁ClFN₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1321514-06-0	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	HTL1071			Smiles	CC1=CC(=CC(=N1)Cl)C2=C(N=C(N=N2)N)C3=CC=C(C=C3)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 63 mg/mL (199.53 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.350mg/ml (10.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.100mg/ml (3.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	A2AR (Cell-free) 1.7 nM(Ki)
In vitro	Nelle cellule CHO che esprimono stabilmente A2AR umano, gli IC50 di AZD4635 per l'inibizione della produzione di cAMP sono 0,79, 10,0 e 142,9 nM in presenza di 0,1, 1 e 10 μM di adenosina, rispettivamente.
In vivo	Il blocco della segnalazione A2AR con AZD4635 potrebbe ridurre il carico tumorale e migliorare l'immunità antitumorale.
Riferimenti	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/5580

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04495179	Completed	Progressive Metastatic Castrate-Resistant Prostate Cancer	AstraZeneca\|Parexel	August 4 2020	Phase 2
NCT04089553	Completed	Prostate Cancer\|Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer (mCRPC)	AstraZeneca	August 29 2019	Phase 2
NCT03381274	Active not recruiting	Carcinoma Non-Small-Cell Lung	MedImmune LLC	May 8 2018	Phase 1\|Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):