Imaradenant (AZD4635)

N. catalogoS8720 Lotto:S872004

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Dati tecnici

Formula

C15H11ClFN5
Peso molecolare 315.73 Numero CAS 1321514-06-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (199.53 mM)
Ethanol 4 mg/mL (12.66 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.350mg/ml (10.61mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.100mg/ml (3.48mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Imaradenant (AZD4635, HTL1071) è un antagonista orale dell'A2AR che si lega all'A2AR umano con un Ki di 1,7 nM e con una selettività > 30 volte superiore rispetto ad altri Adenosine Receptor.
Target
A2AR
(Cell-free)
1.7 nM(Ki)
In vitro

Nelle cellule CHO che esprimono stabilmente A2AR umano, gli IC50 di AZD4635 per l'inibizione della produzione di cAMP sono 0,79, 10,0 e 142,9 nM in presenza di 0,1, 1 e 10 μM di adenosina, rispettivamente.
In vivo

Il blocco della segnalazione A2AR con AZD4635 potrebbe ridurre il carico tumorale e migliorare l'immunità antitumorale.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/5580

Sellecks Imaradenant (AZD4635) È stato citato da 1 Pubblicazione

Reversal of the CD8+ T-Cell Exhaustion Induced by Chronic HIV-1 Infection Through Combined Blockade of the Adenosine and PD-1 Pathways [ Front Immunol, 2021, 12:687296] PubMed: 34177939

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