SCH58261

N. catalogoS8104 Lotto:S810401

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Dati tecnici

Formula

C18H15N7O
Peso molecolare 345.36 Numero CAS 160098-96-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 69 mg/mL (199.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.150mg/ml (3.33mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SCH 58261 è un potente e selettivo antagonista del recettore dell'adenosina A2a con Ki di 2,3 nM e 2 nM per A2a di ratto e A2a bovina, rispettivamente.
Target
bovine A2a rat A2a
2.0 nM(Ki) 2.3 nM(Ki)
In vitro

SCH 58261 provoca l'inibizione dell'aggregazione piastrinica di coniglio e il rilassamento dell'arteria coronarica suina antagonizzando competitivamente gli effetti indotti da CGS 21680.

In vivo

Nei topi con lesione del midollo spinale, SCH58261 (0,01 mg/kg, i.p.) riduce la demielinizzazione e i livelli di TNF-α, Fas-L, PAR, l'espressione di Bax e l'attivazione di JNK MAPK. La somministrazione cronica di questo composto migliora il deficit neurologico.

Nei ratti con malattia di Parkinson indotta da 6-OHDA, questa sostanza chimica (2 mg/kg, i.p.) migliora la bradicinesia e il disturbo motorio indotti da 6-OHDA.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[1]
  • Saggio di legame recettoriale

    I tessuti cerebrali di ratto (corteccia e striato) sono ottenuti da ratti Sprague-Dawley maschi del peso di 250-300 g. I tessuti cerebrali bovini (corteccia frontale e striato) sono ottenuti da un mattatoio locale entro 10 mm dal sacrificio dell'animale. I saggi di legame ai recettori A1 e A2a ADO vengono eseguiti utilizzando [3H]CHA e [3H]CGS 21680 [3H]2-[4-(2-carbossietil)-fenetilammino]-5'-N-etilcarbossammidoadenosina come radioligandi, rispettivamente. Il saggio di legame a cellule CHO stabilmente trasfettate con il recettore A3 ADO del cervello di ratto viene eseguito utilizzando [125I]AB-MECA come radioligando. Al fine di determinare il tipo di inibizione (competitiva o non competitiva), vengono condotti esperimenti di saturazione sui recettori A1 ADO ([3H]CHA, 0,125-64 nM) e A2a ADO ([3H]CGS 21680, 1-128 aM) su tessuti cerebrali di ratto in assenza o in presenza di diverse concentrazioni di questo composto (7-(2-feniletil)-5-ammino-2-(2-furil)-pirazolo-[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pirimidina}. L'affinità di questa sostanza chimica per diversi siti di legame dei neurotrasmettitori, come i recettori alfa-1, alfa-2 e beta-1 adrenergici, i recettori dopaminergici D1 e D2, i recettori 5-HT1 e 5-HT2, i recettori muscarinici M1 e M2, i recettori mu-oppioidi, le benzodiazepine e i recettori N-metil-D-aspartato, viene misurata secondo metodi standard.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Mice with Spinal cord injury

  • Dosaggi

    0.01 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8632302/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21486435/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26959623/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32206061/

Sellecks SCH58261 È stato citato da 7 Pubblicazioni

Astrocytes in preoptic area regulate acute nociception-induced hypothermia through adenosine receptors [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(5):e14726] PubMed: 38715251
Adenosine A2A Receptor Antagonist Improves Cognitive Impairment by Inhibiting Neuroinflammation and Excitatory Neurotoxicity in Chronic Periodontitis Mice [ Molecules, 2022, 27(19)6267] PubMed: 36234803
The adenosine A2A receptor alleviates postoperative delirium-like behaviors by restoring blood cerebrospinal barrier permeability in rats [ J Neurochem, 2021, 10.1111/jnc.15436] PubMed: 34033116
Electroacupuncture improves neuronal plasticity through the A2AR/cAMP/PKA signaling pathway in SNL rats [ Neurochem Int, 2021, 145:104983] PubMed: 33577869
Targeting of the A2A adenosine receptor counteracts immunosuppression in vivo in a mouse model of chronic lymphocytic leukemia. [ Haematologica, 2020, 16 pii: haematol] PubMed: 32299906
Neuronal mechanisms of adenosine A 2A receptors in the loss of consciousness induced by propofol general anesthesia with functional magnetic resonance imaging (fMRI) [ J Neurochem, 2020, 10.1111/jnc.15146] PubMed: 32785947
Adenosine Receptor A1-A2a Heteromers Regulate EAAT2 Expression and Glutamate Uptake via YY1-Induced Repression of PPARγ Transcription. [ PPAR Res, 2020, 2020:2410264] PubMed: 32206061

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