CGS 21680 HCl

N. catalogoS2153 Lotto:S215302

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Dati tecnici

Formula

C23H29N7O6.HCl
Peso molecolare 535.98 Numero CAS 124431-80-7
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 107 mg/mL (199.63 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione CGS 21680 HCl è un agonista del recettore adenosine A2 receptor con IC50 di 22 nM, che mostra una selettività 140 volte superiore rispetto al recettore A1.
Target
Adenosine A2 receptor
(in rat brain tissue)
22 nM
In vitro CGS 21680 HCl è un agonista del recettore adenosine A2 receptor con IC50 di 22 nM, mostra una selettività 140 volte superiore rispetto al recettore A1. In un modello di cuore di ratto isolato e perfuso, CGS 21680C aumenta efficacemente il flusso coronarico con un valore di ED25 di 1,8 nM. CGS 21680 si lega al recettore adenosine A2 receptor con alta affinità (Kd = 15,5 nM) e capacità limitata (Bmax apparente = 375 fmol/mg di proteina) a una singola classe di siti di riconoscimento. Nelle sezioni ippocampali, CGS 21680 agisce come un agonista debole sulle misure pre- e postsinaptiche dell'attività elettrofisiologica (eventi putativi mediati dal recettore Al) ed è inefficace nello stimolare la formazione di cAMP (una risposta putativa mediata da A2). Nelle sezioni striatali, CGS 21680 stimola potentemente la formazione di cAMP con un EC50 di 110 nM ma è inefficace nell'inibire il rilascio di dopamina stimolato elettricamente. CGS 21680A è il sale cloridrato, mentre CGS 21680C è il sale sodico di CGS 21680.
In vivo CGS 21680A è attivo p.o. nel ratto spontaneamente iperteso a una dose di 10 mg/kg con efficacia fino a 24 ore. CGS 21680A ha causato un aumento transitorio (60 min) della frequenza cardiaca. CGS 21680 è un potente depressivo della scarica spontanea, evocata da acetilcolina e glutammato, dei neuroni corticali cerebrali di ratto.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    rat

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2795469/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2600819/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2156991/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2322828/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Effects of CGS-21,680 and forskolin on caffeine inhibited the expression of leptin in the human BeWo cells. The cells were treated with CGS-21,680 (2 μM, adenosine receptor A2a (ADORA2A) agonist)/forskolin (4 μM, adenylyl cyclase (AC) agonist, cAMP activator) and/or caffeine (20 μM) for 7 d. (A and B) The mRNA expression of leptin and ADORA2A was detected by quantitative real-time PCR, n = 3. (C) The protein expression of ADORA2A was detected by Western blotting, n = 2. (D) At the end of the treatment, the mRNA expression of leptin was detected by real-time PCR, n = 3. GAPDH was used as an internal control. The results are expressed as the mean ± S.E.M. of three independent experiments; *P < 0.05 and **P < 0.01 vs. control.

Dati da [ , , Toxicol Appl Pharmacol, 2016, 289(1):109-16. ]

Sellecks CGS 21680 HCl È stato citato da 14 Pubblicazioni

Adenosine A2A receptor activation regulates the M1 macrophages activation to initiate innate and adaptive immunity in psoriasis [ Clin Immunol, 2024, 266:110309] PubMed: 39002795
Astrocytes in preoptic area regulate acute nociception-induced hypothermia through adenosine receptors [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(5):e14726] PubMed: 38715251
Adenosine A2A receptor is a tumor suppressor of NASH-associated hepatocellular carcinoma [ Cell Rep Med, 2023, 4(9):101188] PubMed: 37729873
The adenosine A2A receptor alleviates postoperative delirium-like behaviors by restoring blood cerebrospinal barrier permeability in rats [ J Neurochem, 2021, 10.1111/jnc.15436] PubMed: 34033116
Neuronal mechanisms of adenosine A 2A receptors in the loss of consciousness induced by propofol general anesthesia with functional magnetic resonance imaging (fMRI) [ J Neurochem, 2020, 10.1111/jnc.15146] PubMed: 32785947
The Adenosine A2A Receptor Agonist Accelerates Bone Healing and Adjusts Treg/Th17 Cell Balance Through Interleukin 6 [ Biomed Res Int, 2020, 2020:2603873] PubMed: 32382539
Adenosine Receptor A1-A2a Heteromers Regulate EAAT2 Expression and Glutamate Uptake via YY1-Induced Repression of PPARγ Transcription. [ PPAR Res, 2020, 2020:2410264] PubMed: 32206061
CD73-derived adenosine controls inflammation and neurodegeneration by modulating dopamine signalling. [ Brain, 2019, 142(3):700-718] PubMed: 30689733
Design, synthesis and biological evaluation of 2-hydrazinyladenosine derivatives as A2A adenosine receptor ligands [ Eur J Med Chem, 2019, 179:310-324] PubMed: 31255928
The cAMP-Adenosine Feedback Loop Maintains the Suppressive Function of Regulatory T Cells [ J Immunol, 2019, 203(6):1436-1446] PubMed: 31420466

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