Reversine

N. catalogoS7588 Lotto:S758801

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Dati tecnici

Formula

C₂₁H₂₇N₇O

Peso molecolare

393.23

Numero CAS

656820-32-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

5 mg/mL (12.71 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.250mg/ml (0.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.250mg/ml (0.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Reversine è un potente antagonista del human A3 adenosine receptor con K_i di 0,66 μM, e un inibitore pan-aurora A/B/C kinase con IC50 di 400 nM/500 nM/400 nM, rispettivamente. Utilizzato anche per la dedifferenziazione delle cellule staminali.

Target

Aurora A	Aurora C	Aurora B	human A3 adenosine receptor
400 nM	400 nM	500 nM	0.66 μM(Ki)

In vitro

Reversine induce le cellule impegnate nella linea miogenica a diventare cellule progenitrici mesenchimali multipotenti, che proliferano e si ridifferenziano in cellule ossee e adipose. Questo composto, come antagonista del recettore A3 dell'adenosina, inibisce competitivamente la produzione di cAMP stimolata dalla forskolina in cellule di ovaio di criceto cinese (CHO) stabilmente trasfettate. Inibisce la fosforilazione di un noto bersaglio di Aurora, l'istone H3 nelle cellule HCT116. Inoltre, questa sostanza chimica blocca potentemente la proliferazione di più tipi di cellule tumorali e induce la morte cellulare. In campioni di tumore umano primario, inibisce anche la formazione di colonie di cellule leucemiche. Se trattati in combinazione, questo composto e l'aspirina inibiscono sinergicamente la crescita delle cellule del cancro cervicale e inducono l'apoptosi cellulare.

In vivo

Nei topi inoculati con tumori U14, Reversine (10 mg/kg i.p.) e aspirina causano una maggiore riduzione del peso e del volume del tumore rispetto agli agenti di controllo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:^{^[2] ^[3]}	Saggi di legame di radioligandi Ogni provetta nel saggio di legame competitivo A3 AR contiene 100 μL di sospensione di membrana (20 μg di proteina), 50 μL di [¹²⁵I]4-amino-3-iodobenzil)adenosina-5′-N-metiluronamide (0,5 nM) e 50 μL di concentrazioni crescenti dei ligandi di prova in tampone Tris-HCl (50 mM, pH 7,4) contenente 10 mM MgCl₂ e 1 mM EDTA. Il legame non specifico è determinato usando 10 mM 5′-N-etilcarbocossiamidoadenosina nel tampone. Le miscele vengono incubate a 25°C per 60 min. Le reazioni di legame sono terminate mediante filtrazione attraverso filtri Whatman GF/B sotto pressione ridotta usando un raccoglitore di cellule MT-24. I filtri vengono lavati tre volte con 9 mL di tampone ghiacciato. La radioattività è determinata usando un contatore γ Beckman e viene calcolata la percentuale di inibizione.
Saggio cellulare:^{^[3]}	Linee cellulari HL-60, A375, HeLa, HCT-116, T47D, and MCF-7 cell lines Concentrazioni ~10 μM Tempo di incubazione 72 hours Metodo Cell viability of different tumor cell lines is assessed using ATPlite 1step. Briefly, 2 × 104 cells for each well are plated in a 96-well plate in presence of crescent quantity of reversine. After 72 h, the plates are recovered and 100 μL ATPlite solution is added to each well. The plates are shaken for 2 min at 700 rpm and luminescence is measured using EnVision Multilabel plate reader. Each sample is analyzed in triplicate.
Studio sugli animali:^{^[4]}	Modelli animali Mice bearing U14 tumors Dosaggi 10 mg/kg per 3 days Somministrazione i.p.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14719906/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16033270/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18483302/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23475158/

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Convalida del prodotto da parte del cliente

: , , Mol Reprod Dev, 2013, 80(7):522-34.

Sellecks Reversine È stato citato da 16 Pubblicazioni

Homologous recombination promotes non-immunogenic mitotic cell death upon DNA damage [ Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72]	PubMed: 39805921
Spatial control of the APC/C ensures the rapid degradation of cyclin B1 [ EMBO J, 2024, 43(19):4324-4355]	PubMed: 39143240
Caspase-2 kills cells with extra centrosomes [ Sci Adv, 2024, 10(44):eado6607]	PubMed: 39475598
Transcriptional control of pancreatic cancer immunosuppression by metabolic enzyme CD73 in a tumor-autonomous and -autocrine manner [ Nat Commun, 2023, 14(1):3364]	PubMed: 37291128
The centrosomal protein 131 participates in the regulation of mitochondrial apoptosis [ Commun Biol, 2023, 6(1):1271]	PubMed: 38102401
Breast cancer stem cells tolerate chromosomal instability during tumor progression via c-Jun/AXL stress signaling [ Heliyon, 2023, 9(9):e20182]	PubMed: 37809421
Transient inhibition of CDK2 activity prevents oocyte meiosis I completion and egg activation in mouse [ J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30885]	PubMed: 36161883
Integrative oncogene-dependency mapping identifies RIT1 vulnerabilities and synergies in lung cancer [ Nat Commun, 2021, 12(1):4789]	PubMed: 34373451
Chemogenetic Control of Nanobodies. [ Nat Methods, 2020, 17(3):279-282]	PubMed: 32066961
Acupuncture induces adenosine in fibroblasts through energy metabolism and promotes proliferation by activating MAPK signaling pathway via adenosine3 receptor. [ J Cell Physiol, 2020, 235(3):2441-2451]	PubMed: 31556103

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