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MK-8745 Aurora Kinase inibitore

Name: MK-8745
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7065
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S7065

MK-8745 è un potente e selettivo inibitore di Aurora A con un'IC50 di 0,6 nM, con una selettività più di 450 volte superiore per Aurora A rispetto ad Aurora B.

MK-8745 Aurora Kinase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 431.91

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Controllo Qualità

Lotto: S706501 DMSO]86 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.95%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.95

Target correlati	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Casein Kinase
Altro Aurora Kinase Inibitori	Hesperadin Barasertib-HQPA (AZD2811) Alisertib (MLN8237) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) MK-5108 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) AMG-900

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	431.91	Formula	C₂₀ H₁₉ Cl F N₅ O S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	885325-71-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CN(CCN1CC2=NC(=CC=C2)NC3=NC=CS3)C(=O)C4=C(C(=CC=C4)Cl)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 86 mg/mL (199.11 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.3mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.61mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Aurora A 0.6 nM
In vitro	MK-8745 porta all'arresto del Cell Cycle nella fase G2/M con accumulo di nuclei tetraploidi seguito da morte cellulare in linee cellulari di linfoma non Hodgkin (NHL). Il trattamento con questo composto induce p21(waf1/cip1) e CycB1, indicando l'arresto del Cell Cycle e un aumento della popolazione cellulare in fase G2/M. A seguito di questo trattamento chimico, i substrati di Aurora-A (TACC3, Eg5 e TPX2) vengono rapidamente degradati dopo la riduzione di fosfo-Aurora-A. Questo composto induce la morte cellulare apoptotica in modo p53-dipendente se testato in vitro in linee cellulari di molteplici lignaggi. L'esposizione di cellule p53 wild-type a questo composto chimico provoca l'induzione della fosforilazione di p53 (ser15) e un aumento dell'espressione della proteina p53. L'apoptosi p53-dipendente da parte di questo composto è ulteriormente confermata in cellule HCT 116 p53(-/-) trasfettate con p53 wild-type.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21879811/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22293494/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):