MK-8745

N. catalogoS7065 Lotto:S706501

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Dati tecnici

Formula

C₂₀ H₁₉ Cl F N₅ O S

Peso molecolare

431.91

Numero CAS

885325-71-3

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

86 mg/mL (199.11 mM)

Ethanol

1 mg/mL (2.31 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.3mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.61mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

MK-8745 è un potente e selettivo inibitore di Aurora A con un'IC50 di 0,6 nM, con una selettività più di 450 volte superiore per Aurora A rispetto ad Aurora B.

Target

Aurora A

0.6 nM

In vitro

MK-8745 porta all'arresto del Cell Cycle nella fase G2/M con accumulo di nuclei tetraploidi seguito da morte cellulare in linee cellulari di linfoma non Hodgkin (NHL). Il trattamento con questo composto induce p21(waf1/cip1) e CycB1, indicando l'arresto del Cell Cycle e un aumento della popolazione cellulare in fase G2/M. A seguito di questo trattamento chimico, i substrati di Aurora-A (TACC3, Eg5 e TPX2) vengono rapidamente degradati dopo la riduzione di fosfo-Aurora-A. Questo composto induce la morte cellulare apoptotica in modo p53-dipendente se testato in vitro in linee cellulari di molteplici lignaggi. L'esposizione di cellule p53 wild-type a questo composto chimico provoca l'induzione della fosforilazione di p53 (ser15) e un aumento dell'espressione della proteina p53. L'apoptosi p53-dipendente da parte di questo composto è ulteriormente confermata in cellule HCT 116 p53(-/-) trasfettate con p53 wild-type.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21879811/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22293494/

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