Name: AZD1152(Barasertib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1051
Rating: 5 (7 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.684%

99.684

Target correlati	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Altro Aurora Kinase Inibitori	Hesperadin Barasertib-HQPA (AZD2811) Alisertib (MLN8237) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) MK-5108 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) AMG-900

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	587.54	Formula	C₂₆H₃₁FN₇O₆P	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	722543-31-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (170.2 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Selectivity for Aurora-B over Aurora-A.
In vitro	AZD1152 (Barasertib) è un pro-farmaco che si converte in sostanza attiva AZD1152-HQPA nel plasma umano, che inibisce Aurora-A, Aurora B-INCENP e Aurora C-INCENP con K_i di 687 nM, 0,36 nM e 17,0 nM, indicando una selettività 100 volte superiore per Aurora-B rispetto ad Aurora-A. Questo composto provoca un'inibizione dose-dipendente della fosforilazione dell'istone H3 su Ser¹⁰ nella linea cellulare di tumore colorettale SW620. Induce l'arresto della crescita di una varietà di tipi di cellule leucemiche, con IC50 di 5, 12 e 8 nM rispettivamente per ALL PALL-2, MOLM13, MV4-11.
Saggio chinasico	Determinazione dell'affinità
Saggio chinasico	AZD1152 (Barasertib) viene incubato con Aurora A o Aurora B-INCENP e il peptide substrato. Venti microlitri di miscela di reazione (25 mM Tris-HCl, 12,7 mM KCl, 2,5 mM NaF, 0,6 mM ditiotreitolo, 6,25 mM MnCl₂, 7,5 μM ATP per il saggio Aurora A e 15 μM per il saggio Aurora B-INCENP, 6,25 μM di peptide substrato contenente 0,2 μCi [γ³³P]ATP) vengono quindi aggiunti a tutti i pozzetti di prova per avviare la reazione (per dare un volume finale di 50 μL). Le piastre vengono incubate a temperatura ambiente per 60 min, le reazioni vengono interrotte mediante aggiunta di 100 μL di acido ortofosforico al 20% v/v, e il peptide substrato viene catturato su un filtro P30 di nitrocellulosa a carica positiva utilizzando un raccoglitore di piastre a 96 pozzetti e quindi analizzato per l'incorporazione di ³³P con un contatore a piastre Beta.
In vivo	AZD1152 (Barasertib) (2,5 mg/kg/die) sopprime significativamente la PhH3 del 69% nei tumori del colon SW620. Esso (10-150 mg/kg/die) inibisce la crescita in un panel di xenotrapianti di tumori umani tra cui Colo205, A549 e HL-60 con un tasso di inibizione che va dal 55% al 100%. Risultati aggiuntivi mostrano che le cellule esposte a questo composto vanno in apoptosi. Esso (25 mg/kg) sopprime marcatamente la crescita e il peso dei tumori trattati con AZD1152 negli xenotrapianti MOLM13.
Riferimenti	[1] http://www.aacr.org/home/scientists/meetings--workshops/molecular-targets-and-cancer-therapeutics/previous-molecular-targets-and-cancer-therapeutics-conferences/2005-molecular-targets-and-cancer-therapeutics/proceedings.aspx [2] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=17575233 [3] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=17495131 [4] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=17373783

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AZD1152(Barasertib) Aurora Kinase inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 587.54