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SP-96 Aurora Kinase inibitore

N. Cat.S9658

SP-96 è un inibitore potente, selettivo e non competitivo dell'ATP della Aurora B con IC50 di 0,316 nM. Questo composto può essere utilizzato per la ricerca sul carcinoma mammario triplo negativo (TNBC).
SP-96 Aurora Kinase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 453.47

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Controllo Qualità

Lotto: S965801 DMSO]91 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.77%
99.77

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 453.47 Formula

C25H20FN7O

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 2682114-54-9 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1N=CC(=N1)C2=CC=C3C(=NC=NC3=C2)NC4=CC=CC(=C4)NC(=O)NC5=CC(=CC=C5)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 91 mg/mL (200.67 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Aurora B
(Cell-free assay)
0.316 nM
In vitro

SP-96 mostra una potenza sub-nanomolare negli saggi enzimatici di Aurora B (IC50 = 0,316 ± 0,031 nM). Questo composto mostra una selettività >2000 volte superiore contro FLT3 e KIT, il che è importante per la normale ematopoiesi. La cinetica enzimatica di questo inibitore mostra un'inibizione non competitiva dell'ATP che lo rende un inibitore first-in-class. Mostra un'inibizione selettiva della crescita nello screening NCI60, inclusa l'inibizione di MDA-MD-468, una linea cellulare di carcinoma mammario triplo negativo.
Saggio chinasico
Saggio enzimatico di Aurora Kinase B
Il saggio di inibizione della chinasi viene eseguito misurando l'attività chinasica in un saggio di microfluidica. Viene monitorata la separazione di un prodotto fosforilato dal substrato. Il saggio viene eseguito utilizzando un chip a 12 siringhe su un Caliper EZ Reader II. La ricetta utilizzata per il tampone di separazione è 100 mM HEPES, 10 mM EDTA, 0,015% Brij-35, 0,1% CR-3. Le soluzioni stock del composto (20 mM in DMSO) vengono diluite in tampone chinasi. 1 μL della soluzione stock desiderata viene trasferito in una piastra di microtitolazione a 384 pozzetti. L'enzima Aurora B viene diluito in tampone chinasi a una concentrazione di 2 nM. 5 μL della miscela enzimatica vengono trasferiti nella piastra del saggio. Gli inibitori/enzima Aurora B vengono incubati per 60 minuti con lieve agitazione. Viene preparata una miscela di substrato contenente ATP e peptide marcato con 5FAM disciolto nel tampone chinasi descritto sopra. 5 μL della soluzione di substrato vengono aggiunti alla piastra del saggio. Le concentrazioni di esecuzione sono le seguenti: peptide (1,5 μM), ATP (190 μM) e questo composto diluizioni di 12 punti ½ log (0,2 mM-0,632 nM). Nessun inibitore viene aggiunto per il controllo positivo e nessun enzima viene aggiunto per il controllo negativo. Per il controllo di esecuzione, viene utilizzato barasertib. La percentuale di inibizione viene misurata confrontando il peptide di partenza con i picchi del prodotto fosforilato.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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