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WNK463 Serine/threonin kinase inibitore

Name: WNK463
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8358
Rating: 5 (16 reviews)

N. Cat.S8358

WNK463 è un inibitore di pan-WNK-chinasi. Inibisce potentemente l'attività chinasica in vitro di tutti e quattro i membri della famiglia WNK (WNK1, WNK2, WNK3 e WNK4) con IC50 di 5 nM, 1 nM, 6 nM e 9 nM.

WNK463 Serine/threonin kinase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 463.46

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.76%

99.76

Target correlati	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Altro Serine/threonin kinase Inibitori	GCN2iB SRPIN340 Benzamidine HCl SPHINX31 SGC-GAK-1 ML281 BAY-1816032 DCLK1-IN-1 ZT-12-037-01 Luvixasertib (CFI-402257)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	463.46	Formula	C₂₁H₂₄F₃N₇O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	2012607-27-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C)(C)NC(=O)C1=CN=CN1C2CCN(CC2)C3=NC=C(C=C3)C4=NN=C(O4)C(F)(F)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 92 mg/mL (198.5 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 92 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 60%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	8.000mg/ml (17.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 160 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 600 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	WNK2 1nM WNK1 5nM WNK3 6nM WNK4 9nM
In vitro	WNK463 ha potentemente inibito l'attività chinasica in vitro di tutti e quattro i membri della famiglia WNK (WNK1, WNK2, WNK3 e WNK4). Questo composto ha anche inibito la fosforilazione catalizzata da WNK1 del substrato nativo WNK, la proteina di risposta allo stress ossidativo 1 (OSR1) in un saggio biochimico e in cellule renali embrionali umane 293 (HEK293) che esprimono OSR1 esogeno e che sono attivate da stress osmotico mediato da sorbitolo.
In vivo	In modelli roditori di ipertensione, WNK463 influenza la pressione sanguigna e l'omeostasi dei fluidi corporei e degli elettroliti. Questo composto è biodisponibile per via orale in topi C57BL/6 (100%) e ratti Sprague Dawley (74%), con un'emivita rispettivamente di 3,6 e 2,1 h. Nei ratti spontaneamente ipertesi (SHR), questo composto, somministrato oralmente (p.o.) a 1, 3 o 10 mg per kg di peso corporeo (mg/kg) p.o., ha raggiunto valori di concentrazione plasmatica massima (Cmax) di 88, 441 e 1.170 nM, rispettivamente. Queste esposizioni hanno prodotto diminuzioni dose-dipendenti della pressione sanguigna e aumenti simultanei della frequenza cardiaca in SHR coscienti. Inoltre, questa sostanza chimica ha prodotto aumenti significativi e dose-dipendenti della produzione di urina, nonché dei tassi di escrezione urinaria di sodio e potassio. Somministrato per via orale, questo composto ha anche diminuito significativamente la pressione sanguigna in questi topi ipertesi. Ha indotto effetti cardiovascolari e renali in vivo attraverso l'inibizione della chinasi WNK.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27595330/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35867836/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	pSPAK/pOSR1		31207112

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):