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ZT-12-037-01 Serine/threonin kinase inibitore

N. Cat.S8864

ZT-12-037-01 è un inibitore specifico e ATP-competitivo di STK19 con IC50 di 23,96 nM e 27,94 nM per STK19 (WT) e STK19 (D89N), rispettivamente. Mostra una selettività chinasica estremamente elevata utilizzando KINOMEscan contro un pannello di 468 diverse chinasi utilizzando un saggio di legame competitivo al sito ATP in vitro a 1 µM.
ZT-12-037-01 Serine/threonin kinase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 385.50

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Controllo Qualità

Lotto: S886401 DMSO]41 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.58%
99.58

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 385.50 Formula

C21H31N5O2

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 2328073-61-4 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC(C)N1CCC(CC1)NC2=NC(=NC3=CC(=C(C=C32)OC)OC)NC4CC4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 41 mg/mL (106.35 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
STK19
(Cell-free assay)
23.96 nM
STK19 (D89N)
(Cell-free assay)
27.94 nM
In vitro

Il trattamento con ZT-12-037-01 inibisce efficacemente la fosforilazione di NRAS in modo dose- e tempo-dipendente. Inoltre, con l'aumento delle concentrazioni di ATP, l'IC50 di questo composto contro STK19 è aumentato di conseguenza, indicando che si tratta di un inibitore ATP-competitivo per STK19. Questo trattamento chimico inibisce significativamente la formazione di colonie di melanociti, la proliferazione e la formazione di tumori guidate da NRAS-STK19 mutato. L'effetto pro-apoptotico del composto è drasticamente aumentato nelle cellule che esprimono NRAS oncogenico.
In vivo

ZT-12-037-01 è un inibitore STK19 altamente potente con bassa tossicità in vivo. Il suo trattamento inibisce anche la crescita del melanoma SK-MEL-2 xenotrapiantato (con NRASQ61R) in modo dose-dipendente.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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