Name: GCN2iB
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8929
Rating: 5 (6 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.03%

99.03

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro Serine/threonin kinase Inibitori	WNK463 SRPIN340 Benzamidine HCl SPHINX31 SGC-GAK-1 ML281 BAY-1816032 DCLK1-IN-1 ZT-12-037-01 Luvixasertib (CFI-402257)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	451.83	Formula	C₁₈H₁₂ClF₂N₅O₃S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	2183470-12-2	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	COC1=C(C=C(C=N1)Cl)S(=O)(=O)NC2=C(C(=C(C=C2)F)C#CC3=CN=C(N=C3)N)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 15 mg/mL (33.19 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.750mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	GCN2 (Cell-free assay) 2.4 nM
In vitro	Il trattamento delle cellule di leucemia linfoblastica acuta (ALL) con GCN2iB rende le cellule ALL sensibili all'ASNase prevenendo l'induzione di ASNS, con conseguente riduzione dei livelli di sintesi proteica de novo. Il trattamento combinato con ASNase e questo composto induce la via MAPK attivata dallo stress, innescando così l'apoptosi. Utilizzando analisi su pannelli cellulari, mostriamo anche che le cellule di leucemia mieloide acuta e di cancro del pancreas sono altamente sensibili al trattamento combinato.
Saggio chinasico	Saggio della GCN2 chinasi
Saggio chinasico	La proteina GCN2 ricombinante (1 nmol/L) viene preincubata con GCN2iB per 60 minuti e quindi incubata con ATP (valore K_M di GCN2 = 190 μmol/L) e il substrato proteina fluorescente verde-eIF2α (130 nmol/L) a 25°C. La quantità di substrato fosforilato viene determinata utilizzando il kit di anticorpi LanthaScreen Tb-anti-p-eIF2α (pSer52). Il valore di IC50 della eIF2α chinasi viene misurato utilizzando il software XLfit.
In vivo	La combinazione del trattamento con ASNase e GCN2iB blocca sinergicamente la crescita tumorale in vivo nei modelli di xenotrapianto di ALL, AML e pancreas.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30061420/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

GCN2iB GCN2 Inhibitor

Struttura chimica

Peso molecolare: 451.83