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BAY-1816032 Serine/threonin kinase inibitore

Name: BAY-1816032
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8945
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S8945

BAY-1816032 è un inibitore potente e disponibile per via orale della chinasi budding uninhibited by benzimidazoles 1 (BUB1) con un IC50 di 6,1 nM per il dominio catalitico ricombinante di BUB1 umana. Questo composto ha attività antitumorale.

BAY-1816032 Serine/threonin kinase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 534.51

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Controllo Qualità

Lotto: S894501 DMSO]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.43%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.43

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro Serine/threonin kinase Inibitori	WNK463 GCN2iB SRPIN340 Benzamidine HCl SPHINX31 SGC-GAK-1 ML281 DCLK1-IN-1 ZT-12-037-01 Luvixasertib (CFI-402257)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	534.51	Formula	C₂₇H₂₄F₂N₆O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1891087-61-8	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	COC1=CN=C(N=C1NC2=C(C=NC=C2)OC)C3=NN(C4=CC=CC=C43)CC5=C(C=C(C=C5F)OCCO)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 50 mg/mL (93.54 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.250mg/ml (2.34mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.625mg/ml (1.17mM)

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	BUB1 (Cell-free assay) 6.1 nM
In vitro	BAY 1816032 è un nuovo inibitore biodisponibile dell'attività catalitica della proteina del checkpoint mitotico BUB1, che è coinvolta nella coesione del centromero e nella correzione degli errori di attacco. L'inibizione di questo composto sensibilizza le cellule tumorali agli inibitori di ATR e agli inibitori di PARP.
In vivo	In modelli di xenotrapianto di cancro al seno triplo negativo, BAY 1816032 in combinazione ritarda fortemente la crescita dei tumori sotto trattamento.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30429199/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):