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SRPIN340 Serine/threonin kinase inibitore

N. Cat.S7270

SRPIN340 è un inibitore selettivo di SRPK con un Ki di 0,89 μM per SRPK1, che non mostra alcuna significativa attività inibitoria contro più di 140 altre chinasi.
SRPIN340 Serine/threonin kinase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 349.35

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Controllo Qualità

Lotto: S727001 DMSO]70 mg/mL]false]Ethanol]70 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.9%
99.9

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 349.35 Formula

C18H18F3N3O

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 218156-96-8 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles C1CCN(CC1)C2=C(C=C(C=C2)C(F)(F)F)NC(=O)C3=CC=NC=C3

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 70 mg/mL (200.37 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 70 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche
The only specific SRPK1 and SRPK2 inhibitor. Potential use in congenital diseases and viral diseases including HIV, HCV and HBV.
Targets/IC50/Ki
SRPK1
0.89 μM(Ki)
In vitro
SRPIN340 inibisce la fosforilazione di SR da parte di SRPK nelle cellule Flp-In293 e promuove la degradazione di SRp75 in modo dose-dipendente, il che successivamente inibisce la produzione di HIV. Questa dose del composto (5 mg/mL) non produce anomalie nella struttura cromosomica e nel numero di cromosomi delle cellule CHO. Sopprime in modo dose-dipendente l'espressione di un replicone subgenomico di HCV e la replicazione del clone HCV-JFH1 in vitro.
In vivo
SRPIN340 inibisce la formazione di CNV in modo dose-dipendente in vivo. Questo composto diminuisce significativamente i livelli proteici di VEGF, MCP-1, ICAM-1 e, di conseguenza, inibisce l'infiltrazione dei macrofagi.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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