SRPIN340

N. catalogoS7270 Lotto:S727001

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Dati tecnici

Formula

C18H18F3N3O
Peso molecolare 349.35 Numero CAS 218156-96-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 70 mg/mL (200.37 mM)
Ethanol 70 mg/mL (200.37 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione SRPIN340 è un inibitore selettivo di SRPK con un Ki di 0,89 μM per SRPK1, che non mostra alcuna significativa attività inibitoria contro più di 140 altre chinasi.
Target
SRPK1
0.89 μM(Ki)
In vitro SRPIN340 inibisce la fosforilazione di SR da parte di SRPK nelle cellule Flp-In293 e promuove la degradazione di SRp75 in modo dose-dipendente, il che successivamente inibisce la produzione di HIV. Questa dose del composto (5 mg/mL) non produce anomalie nella struttura cromosomica e nel numero di cromosomi delle cellule CHO. Sopprime in modo dose-dipendente l'espressione di un replicone subgenomico di HCV e la replicazione del clone HCV-JFH1 in vitro.
In vivo SRPIN340 inibisce la formazione di CNV in modo dose-dipendente in vivo. Questo composto diminuisce significativamente i livelli proteici di VEGF, MCP-1, ICAM-1 e, di conseguenza, inibisce l'infiltrazione dei macrofagi.
Caratteristiche L'unico inibitore specifico di SRPK1 e SRPK2. Potenziale utilizzo nelle malattie congenite e nelle malattie virali, inclusi HIV, HCV e HBV.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[3]
  • Modelli animali

    A mouse model with choroidal neovascularization (CNV)

  • Dosaggi

    ~20 pmol

  • Somministrazione

    i.v.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16840555/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20498328/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23559848/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Crystal violet staining of the indicated cell lines treated with SRPIN340 at the indicated concentrations.

Dati da [ , , Cell, 2017, 171(7):1545-1558 ]

Immunoblot analysis of various cancer cell lines treated with the indicated concentration of SRPIN340 for 24 hr with serum starvation.

Dati da [ , , Cell, 2017, 171(7):1545-1558.e18 ]

Sellecks SRPIN340 È stato citato da 5 Pubblicazioni

Nutrient control of growth and metabolism through mTORC1 regulation of mRNA splicing [ Mol Cell, 2024, 84(23):4558-4575.e8] PubMed: 39571580
The Spliceosome: A New Therapeutic Target in Chronic Myeloid Leukaemia [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4695] PubMed: 36230624
Actionable Cytopathogenic Host Responses of Human Alveolar Type 2 Cells to SARS-CoV-2 [ Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9] PubMed: 33259812
Post-transcriptional Regulation of De Novo Lipogenesis by mTORC1-S6K1-SRPK2 Signaling. [Lee G, et al. Cell, 2017, 171(7):1545-1558] PubMed: 29153836
hnRNP L controls HPV16 RNA polyadenylation and splicing in an Akt kinase-dependent manner. [ Nucleic Acids Res, 2017, 45(16):9654-9678] PubMed: 28934469

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