solo per uso di ricerca
N. Cat.S8810
| Target correlati | EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 |
|---|---|
| Altro Serine/threonin kinase Inibitori | WNK463 GCN2iB SRPIN340 Benzamidine HCl SGC-GAK-1 ML281 BAY-1816032 DCLK1-IN-1 ZT-12-037-01 Luvixasertib (CFI-402257) |
| Peso molecolare | 507.51 | Formula | C27H24F3N5O2 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 1818389-84-2 | -- | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | C1CN(CCN1CC2=CC=CC=N2)C3=C(C=C(C=C3)C(F)(F)F)NC(=O)C4=CC=C(O4)C5=CC=NC=C5 | ||
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In vitro |
DMSO
: 25 mg/mL
(49.26 mM)
Ethanol : 13 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
SRPK1
(Cell-free assay) 5.9 nM
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| In vitro |
I saggi di chinasi hanno mostrato che SPHINX31 è un inibitore della chinasi di tipo 1 (competitivo con l'ATP). Il trattamento con questo composto provoca l'inibizione della fosforilazione di SRSF1 a 300 nM nelle cellule di cancro alla prostata PC3. La stabilità metabolica nei microsomi epatici di topo mostra che questa sostanza chimica aveva una clearance media con una T1/2 di 95,79 min. L'inibizione di SRPK1 usando questo inibitore porta all'arresto del ciclo cellulare e alla differenziazione delle cellule leucemiche. |
| In vivo |
SPHINX31 potrebbe penetrare nell'occhio. Questo composto esercita un'inibizione dose-dipendente della neovascolarizzazione coroideale nel modello murino. Inibisce la crescita dei vasi sanguigni e l'infiltrazione dei macrofagi. Questo trattamento chimico prolunga la sopravvivenza di topi immunocompromessi trapiantati con cellule AML riorganizzate MLL. |
Riferimenti |
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Istruzioni per la manipolazione
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