BAY-1816032

N. catalogoS8945 Lotto:S894501

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Dati tecnici

Formula

C₂₇H₂₄F₂N₆O₄

Peso molecolare

534.51

Numero CAS

1891087-61-8

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

50 mg/mL (93.54 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.250mg/ml (2.34mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.625mg/ml (1.17mM)

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

BAY-1816032 è un inibitore potente e disponibile per via orale della chinasi budding uninhibited by benzimidazoles 1 (BUB1) con un IC50 di 6,1 nM per il dominio catalitico ricombinante di BUB1 umana. Questo composto ha attività antitumorale.

Target

BUB1
(Cell-free assay)

6.1 nM

In vitro

BAY 1816032 è un nuovo inibitore biodisponibile dell'attività catalitica della proteina del checkpoint mitotico BUB1, che è coinvolta nella coesione del centromero e nella correzione degli errori di attacco. L'inibizione di questo composto sensibilizza le cellule tumorali agli inibitori di ATR e agli inibitori di PARP.

In vivo

In modelli di xenotrapianto di cancro al seno triplo negativo, BAY 1816032 in combinazione ritarda fortemente la crescita dei tumori sotto trattamento.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari HeLa, SUM-149, MDA-MB-436, NCI-H1299, 22RV1, H4 cells. Concentrazioni 0.1 μM to 10 μM Tempo di incubazione 4 h, 24 h, 48 h, 72 h, 96 h Metodo Cells are plated into 384-well plates at densities between 600 and 800 cells per well. After 24 h, cells are treated with BAY 1816032 and the second compound either as single compound treatments, or in nine fixed compound ratios. Cell viability is assessed after 96 hour exposure, using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali male Wistar rats, female CD1 mice, female Beagle dog Dosaggi 1.0 mg/kg, 0.5 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg, 25 mg/kg, 40 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg Somministrazione Oral gavage, IV

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
HeLa, SUM-149, MDA-MB-436, NCI-H1299, 22RV1, H4 cells.
Concentrazioni
0.1 μM to 10 μM
Tempo di incubazione
4 h, 24 h, 48 h, 72 h, 96 h
Metodo
Cells are plated into 384-well plates at densities between 600 and 800 cells per well. After 24 h, cells are treated with BAY 1816032 and the second compound either as single compound treatments, or in nine fixed compound ratios. Cell viability is assessed after 96 hour exposure, using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
male Wistar rats, female CD1 mice, female Beagle dog
Dosaggi
1.0 mg/kg, 0.5 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg, 25 mg/kg, 40 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg
Somministrazione
Oral gavage, IV

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30429199/

Sellecks BAY-1816032 È stato citato da 1 Pubblicazione

A validation strategy to assess the role of phase separation as a determinant of macromolecular localization [ Mol Cell, 2024, 84(9):1783-1801.e7]	PubMed: 38614097

A validation strategy to assess the role of phase separation as a determinant of macromolecular localization [ Mol Cell, 2024, 84(9):1783-1801.e7]

PubMed: 38614097

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