ZT-12-037-01

N. catalogoS8864 Lotto:S886401

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Dati tecnici

Formula

C21H31N5O2
Peso molecolare 385.50 Numero CAS 2328073-61-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 41 mg/mL (106.35 mM)
Ethanol 3 mg/mL (7.78 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione ZT-12-037-01 è un inibitore specifico e ATP-competitivo di STK19 con IC50 di 23,96 nM e 27,94 nM per STK19 (WT) e STK19 (D89N), rispettivamente. Mostra una selettività chinasica estremamente elevata utilizzando KINOMEscan contro un pannello di 468 diverse chinasi utilizzando un saggio di legame competitivo al sito ATP in vitro a 1 µM.
Target
STK19
(Cell-free assay)		 STK19 (D89N)
(Cell-free assay)
23.96 nM 27.94 nM
In vitro

Il trattamento con ZT-12-037-01 inibisce efficacemente la fosforilazione di NRAS in modo dose- e tempo-dipendente. Inoltre, con l'aumento delle concentrazioni di ATP, l'IC50 di questo composto contro STK19 è aumentato di conseguenza, indicando che si tratta di un inibitore ATP-competitivo per STK19. Questo trattamento chimico inibisce significativamente la formazione di colonie di melanociti, la proliferazione e la formazione di tumori guidate da NRAS-STK19 mutato. L'effetto pro-apoptotico del composto è drasticamente aumentato nelle cellule che esprimono NRAS oncogenico.
In vivo

ZT-12-037-01 è un inibitore STK19 altamente potente con bassa tossicità in vivo. Il suo trattamento inibisce anche la crescita del melanoma SK-MEL-2 xenotrapiantato (con NRASQ61R) in modo dose-dipendente.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    A375, UACC62, SK-MEL-2 and WM2032 cells

  • Concentrazioni

    0 μM, 1 μM, or 3 μM

  • Tempo di incubazione

    4 days

  • Metodo

    --
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    C57BL/6J mice

  • Dosaggi

    25 mg/kg

  • Somministrazione

    IP

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30712867/

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