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Venadaparib(IDX-1197) PARP inibitore

N. Cat.S9893

Venadaparib (IDX-1197), un potente inibitore di PARP1/2 con valori di IC50 rispettivamente di 1,4 nM e 1,0 nM, previene la riparazione delle rotture del singolo filamento di DNA (SSB) e promuove la conversione delle SSB in rotture del doppio filamento (DSB), che in ultima analisi porta alla Synthetic Lethality nelle cellule tumorali.
Venadaparib(IDX-1197) PARP inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 406.45

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Controllo Qualità

Lotto: S989301 DMSO]81 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.76%
99.76

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 406.45 Formula

C23H23FN4O2

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1681017-83-3 -- Conservazione delle soluzioni stock

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 81 mg/mL (199.28 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
PARP2
(in enzyme assay)
1 nM
PARP1
(in enzyme assay)
1.4 nM
In vitro

IDX-1197 inibisce potentemente e selettivamente le attività di PARP1 e PARP2 senza sensibilità a PARP5A (Tankyrase-1), e inibisce significativamente l'espressione di PAR mediata da PARP1 nelle cellule Hela indotte da danno al DNA.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
In vivo

Nel modello PDX di cancro ovarico con mutazione BRCA1 germline, la somministrazione orale di IDX-1197 mostra una significativa inibizione del PAR nei tessuti tumorali e porta, in modo dose-dipendente, a una potente inibizione della crescita tumorale rispetto al gruppo di trattamento.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05202912 Completed
Healthy Male
Idience Co. Ltd.
 January 16 2022 Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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