Name: Saroglitazar
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9674
Rating: 5 (1 reviews)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S967401 Purezza: 98.62%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

98.62

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro PPAR Inibitori	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	439.57	Formula	C₂₅H₂₉NO₄S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	2 years 4°C liquid
N. CAS	495399-09-2	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Lipaglyn, ZYH1			Smiles	CCOC(CC1=CC=C(C=C1)OCCN2C(=CC=C2C3=CC=C(C=C3)SC)C)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.650mg/ml (3.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.710mg/ml (1.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	hPPARα (Cell-free assay) 0.65 pM(EC50) hPPARγ (Cell-free assay) 3 nM(EC50)
In vitro	Saroglitazar è un nuovo derivato non tiazolidinedionico (TZD) e non acido fibrico, progettato per agire come doppio regolatore del Metabolism lipidico e glucidico attivando i peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR). I valori di EC50 di questo composto, valutati in cellule HepG2 utilizzando il saggio di transattivazione PPAR per hPPARa e hPPARc, sono rispettivamente 0,65 pmol/L e 3 nmol/L.
In vivo	Nei topi db/db, il trattamento di 12 giorni con Saroglitazar (0,01–3 mg/kg al giorno, per via orale) provoca riduzioni dose-dipendenti dei trigliceridi sierici (TG), degli acidi grassi liberi (FFA) e del glucosio. L'ED50 per questi effetti è risultata essere di 0,05, 0,19 e 0,19 mg/kg, rispettivamente, con una riduzione altamente significativa (91%) dell'insulina sierica e dell'AUC-glucosio a seguito di somministrazione orale di glucosio (59%) alla dose di 1 mg/kg. Una riduzione significativa dei TG sierici (fino al 90%) è stata osservata anche in ratti Zucker fa/fa, topi albini svizzeri e in criceti siriani dorati alimentati con dieta ricca di grassi e colesterolo (HF-HC). Il colesterolo LDL è significativamente ridotto in topi doppi transgenici hApoB100/hCETP e criceti siriani dorati alimentati con dieta HF-HC. Lo studio di clamp iperinsulinemico-euglicemico in ratti Zucker fa/fa dimostra una potente attività insulino-sensibilizzante. Questo composto mostra anche una significativa diminuzione della SBP (22 mmHg) e un aumento (62,1%) dei livelli sierici di adiponectina in ratti Zucker fa/fa. Uno studio comparativo di 90 giorni a dosi ripetute in ratti Wistar e marmoset conferma il potenziale di efficacia (riduzione dei TG) di questa sostanza chimica e ha indicato un basso rischio di effetti collaterali associati al PPAR nell'uomo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26171220/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05211284	Recruiting	Nonalcoholic Steatohepatitis	Zydus Therapeutics Inc.	September 26 2022	Phase 2
NCT04112446	Completed	Healthy	Zydus Therapeutics Inc.	September 20 2019	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Saroglitazar PPAR agonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 439.57