solo per uso di ricerca
N. Cat.S4735
| Target correlati | HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK |
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| Altro Sirtuin Inibitori | SRT1720 HCl Selisistat (EX-527) Sirtinol Fisetin 3-TYP AGK2 SRT2104 (GSK2245840) OSS_128167 SirReal2 Thiomyristoyl |
| Peso molecolare | 718.61 | Formula | C36H30O16 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | 3 years -20°C powder (seal) |
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| N. CAS | 121521-90-2 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | Sal B, Lithospermate B, Lithospermic acid B | Smiles | C1=CC(=C(C=C1CC(C(=O)O)OC(=O)C=CC2=C3C(C(OC3=C(C=C2)O)C4=CC(=C(C=C4)O)O)C(=O)OC(CC5=CC(=C(C=C5)O)O)C(=O)O)O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(139.15 mM)
Water : 100 mg/mL Ethanol : 100 mg/mL |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
SIRT
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| In vitro |
Salvianolic acid B, noto anche come acido satanico B o acido litospermico B, è una nuova generazione di antiossidanti naturali. Può influenzare l'aggregazione di Ca2+ e il rilascio di NO dalle cellule endoteliali delle cellule indotte da ipossia/riossigenazione. Quando la concentrazione di questo composto è di 2,5, 5 e 10 mg/l, la vitalità cellulare e l'attività della superossido dismutasi (SOD) sono aumentate e la formazione di malondialdeide (MDA) nelle cellule endoteliali della vena ombelicale umana (ECV304) è inibita. SalB inibisce lo stress ossidativo indotto da HG e riduce la generazione di ROS e 8-idrossi-2-deossiguanosina (8-OHDG) e la depolarizzazione mitocondriale e l'apoptosi in modo dose-dipendente. Può downregolare l'espressione di Bax e la traslocazione nucleare di AIF e il rilascio di citocromo c mediato da HG, ma upregulation dell'espressione di Bcl-2 indotta da HG. Inoltre, questa sostanza chimica attenua la caspasi 3, 9 indotta da HG e minimizza la scissione di PARP delle cellule di Schwann (SCs). Inibisce l'attività gelatinolitica indotta da angiotensina II o H2O2 e TNF-α nelle cellule muscolari lisce aortiche umane (HASMCs) in modo concentrazione-dipendente. Questo composto può inibire l'aggregazione e l'adesione piastrinica. Può promuovere l'effetto di angiogenesi cardiaca. SalB può migliorare l'attività cellulare e ridurre il numero di nuclei sub-G1 e apoptotici del modello di cellule ischemiche al fine di mostrare i suoi effetti antiapoptotici. Inibisce l'ischemia e l'ipossia del danno miocardico. Questa sostanza chimica inibisce la sintesi del collagene di tipo I della linea cellulare stellata epatica umana non stimolata da TGF-1 (LX-2). SalB attiva le Sirtuins 1 (SIRT1) dei mammiferi, una istone deacetilasi (HDAC) di classe III NAD-dipendente che svolge un ruolo importante in diversi processi fisiologici, tra cui la trascrizione genica, la senescenza, il metabolismo energetico, lo stress ossidativo e l'infiammazione. (HG: Glucosio alto)
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| In vivo |
Salvianolic acid B può ridurre significativamente la dimensione dell'infarto miocardico e il livello di lattato deidrogenasi nel sangue di ratti modello con infarto miocardico acuto, migliorare la funzione cardiaca e la struttura del tessuto miocardico, inibendo così l'ischemia e l'ipossia del danno miocardico. Questo composto può migliorare l'emorreologia sanguigna, ridurre il danno ossidativo, migliorare la funzione delle cellule endoteliali vascolari e prevenire lo sviluppo della malattia coronarica. Potrebbe inibire selettivamente l'attività di MMP-9 in un modello di ratto di infarto miocardico. Questa sostanza chimica può anche aumentare efficacemente lo spessore della parete ventricolare sinistra nei ratti con infarto miocardico per migliorare la contrazione del cuore e ridurre la fibrosi cardiaca. Il trattamento con SalB migliora l'infiammazione epatica indotta dall'etanolo diminuendo i livelli di citochine epatotossiche come il fattore di necrosi tumorale-α (TNF-α) e l'interleuchina-6 (IL-6). Ha effetti benefici contro la fibrosi epatica nei modelli animali ed è stato dimostrato che possiede attività cardioprotettiva e neuroprotettiva tramite azioni antiossidative e antinfiammatorie.
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02694848 | Unknown status | Angina |
China Academy of Chinese Medical Sciences|Xiyuan Hospital of China Academy of Chinese Medical Sciences|Guang''anmen Hospital of China Academy of Chinese Medical Sciences|General Hospital of Beijing PLA Military Region|Guangdong Provincial Hospital of Traditional Chinese Medicine |
February 2016 | Phase 4 |
Istruzioni per la manipolazione
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