Name: SRT2104 (GSK2245840)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7792
Rating: 5 (20 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.87%

99.87

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Casein Kinase eIF
Altro Sirtuin Inibitori	SRT1720 HCl Selisistat (EX-527) Sirtinol Fisetin 3-TYP AGK2 OSS_128167 SirReal2 Thiomyristoyl NRD167

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	516.64	Formula	C₂₆H₂₄N₆O₂S₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1093403-33-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C(SC(=N1)C2=CN=CC=C2)C(=O)NC3=CC=CC=C3C4=CN5C(=CSC5=N4)CN6CCOCC6

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 4 mg/mL (7.74 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.250mg/ml (0.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.250mg/ml (0.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	SIRT1
In vitro	SRT2104 (GSK2245840) riduce i livelli di acetilazione di p65/RelA nelle cellule C2C12.
Saggio chinasico	Saggio di polarizzazione di fluorescenza SIRT1 e HTS
Saggio chinasico	Nel saggio FP SIRT1 per SRT2104 (GSK2245840), l'attività di SIRT1 viene monitorata utilizzando un peptide di 20 amminoacidi (Ac-Glu-Glu-Lys(biotin)-Gly-Gln-Ser-Thr-Ser-Ser-His-Ser-Lys(Ac)-Nle-Ser-Thr-Glu-Gly–Lys(MR121 o Tamra)-Glu-Glu-NH2) derivato dalla sequenza di p53. Il peptide è legato N-terminalmente alla biotina e modificato C-terminalmente con un tag fluorescente. La reazione per il monitoraggio dell'attività enzimatica è un saggio enzimatico accoppiato in cui la prima reazione è la reazione di deacetilazione catalizzata da SIRT1 e la seconda reazione è la scissione da parte della tripsina al residuo di lisina appena esposto. La reazione viene interrotta e viene aggiunta streptavidina per accentuare le differenze di massa tra substrato e prodotto. Le condizioni della reazione di polarizzazione di fluorescenza sono le seguenti: 0,5 μM di substrato peptidico, 150 μM βNAD+, 0-10 nM SIRT1, 25 mM Tris-acetato pH 8, 137 mM Na-Ac, 2,7 mM K-Ac, 1 mM Mg-Ac, 0,05% Tween-20, 0,1% Pluronic F127, 10 mM CaCl2, 5 mM DTT, 0,025% BSA e 0,15 mM nicotinamide. La reazione viene incubata a 37°C e interrotta mediante l'aggiunta di nicotinamide, e viene aggiunta tripsina per scindere il substrato deacetilato. Questa reazione viene incubata a 37 °C in presenza di 1 μM di streptavidina. La polarizzazione di fluorescenza viene determinata a lunghezze d'onda di eccitazione (650 nm) ed emissione (680 nm).
In vivo	Nei topi maschi C57BL/6J, SRT2104 (GSK2245840) (100 mg/kg, p.o.) estende sia la durata di vita media che massima dei topi alimentati con una dieta standard, migliora la coordinazione motoria, la densità minerale ossea e la sensibilità all'insulina e diminuisce l'infiammazione. Il trattamento a breve termine con questo composto preserva la massa ossea e muscolare in un modello sperimentale di atrofia. Nei topi maschi N171-82Q HD, esso (dieta contenente 0,5% di SRT2104) penetra efficacemente la barriera emato-encefalica, attenua l'atrofia cerebrale, migliora la funzione motoria ed estende la sopravvivenza.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24931715/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25574479/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18046409/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT01453491	Completed	Colitis Ulcerative	Sirtris a GSK Company\|GlaxoSmithKline	February 13 2012	Phase 1
NCT01039909	Withdrawn	Healthy Volunteer\|Atrophy Muscular	GlaxoSmithKline	January 2011	Phase 1
NCT01154101	Completed	Psoriasis	Sirtris a GSK Company\|GlaxoSmithKline	June 7 2010	Phase 2
NCT01031108	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	Sirtris a GSK Company\|GlaxoSmithKline	May 28 2010	Phase 1
NCT01018017	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	GlaxoSmithKline	March 3 2010	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

SRT2104 (GSK2245840) Sirtuin attivatore

Struttura chimica

Peso molecolare: 516.64