In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
SRT2104 (GSK2245840) è un attivatore selettivo di SIRT1 coinvolto nella regolazione dell'omeostasi energetica ed è attualmente in Fase 2.
Target
SIRT1
In vitro
SRT2104 (GSK2245840) riduce i livelli di acetilazione di p65/RelA nelle cellule C2C12.
In vivo
Nei topi maschi C57BL/6J, SRT2104 (GSK2245840) (100 mg/kg, p.o.) estende sia la durata di vita media che massima dei topi alimentati con una dieta standard, migliora la coordinazione motoria, la densità minerale ossea e la sensibilità all'insulina e diminuisce l'infiammazione. Il trattamento a breve termine con questo composto preserva la massa ossea e muscolare in un modello sperimentale di atrofia. Nei topi maschi N171-82Q HD, esso (dieta contenente 0,5% di SRT2104) penetra efficacemente la barriera emato-encefalica, attenua l'atrofia cerebrale, migliora la funzione motoria ed estende la sopravvivenza.
Saggio di polarizzazione di fluorescenza SIRT1 e HTS
Nel saggio FP SIRT1 per SRT2104 (GSK2245840), l'attività di SIRT1 viene monitorata utilizzando un peptide di 20 amminoacidi (Ac-Glu-Glu-Lys(biotin)-Gly-Gln-Ser-Thr-Ser-Ser-His-Ser-Lys(Ac)-Nle-Ser-Thr-Glu-Gly–Lys(MR121 o Tamra)-Glu-Glu-NH2) derivato dalla sequenza di p53. Il peptide è legato N-terminalmente alla biotina e modificato C-terminalmente con un tag fluorescente. La reazione per il monitoraggio dell'attività enzimatica è un saggio enzimatico accoppiato in cui la prima reazione è la reazione di deacetilazione catalizzata da SIRT1 e la seconda reazione è la scissione da parte della tripsina al residuo di lisina appena esposto. La reazione viene interrotta e viene aggiunta streptavidina per accentuare le differenze di massa tra substrato e prodotto. Le condizioni della reazione di polarizzazione di fluorescenza sono le seguenti: 0,5 μM di substrato peptidico, 150 μM βNAD+, 0-10 nM SIRT1, 25 mM Tris-acetato pH 8, 137 mM Na-Ac, 2,7 mM K-Ac, 1 mM Mg-Ac, 0,05% Tween-20, 0,1% Pluronic F127, 10 mM CaCl2, 5 mM DTT, 0,025% BSA e 0,15 mM nicotinamide. La reazione viene incubata a 37°C e interrotta mediante l'aggiunta di nicotinamide, e viene aggiunta tripsina per scindere il substrato deacetilato. Questa reazione viene incubata a 37 °C in presenza di 1 μM di streptavidina. La polarizzazione di fluorescenza viene determinata a lunghezze d'onda di eccitazione (650 nm) ed emissione (680 nm).
Cells are cultured in low glucose Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) supplemented with 10% fetal bovine serum and penicillin–streptomycin. They are treated with vehicle (0.1% DMSO) or 3 μM SRT2104 (GSK2245840) for 24 h and then harvested for protein and Western blotting.
Sellecks SRT2104 (GSK2245840) È stato citato da 20 Pubblicazioni
Suppression of FOXO1 activity by SIRT1-mediated deacetylation weakening the intratumoral androgen autocrine function in glioblastoma
[ Cancer Gene Ther, 2025, 32(3):343-354]
Upregulation of SIRT1 ameliorates apoptosis of rat nucleus pulposus cells under oxidative stress through FoxO1/β-catenin pathway
[ Folia Histochem Cytobiol, 2025, 10.5603/fhc.104395]
Neuroprotection of SRT2104 in Murine Ischemia/Reperfusion Injury Through the Enhancement of Sirt1-Mediated Deacetylation
[ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2023, 64(4):31]
POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.
SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.
NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.
