Name: AGK2
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7577
Rating: 5 (37 reviews)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Altro Sirtuin Inibitori	SRT1720 HCl Selisistat (EX-527) Sirtinol Fisetin 3-TYP SRT2104 (GSK2245840) OSS_128167 SirReal2 Thiomyristoyl NRD167

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
HeLa	Function assay			Inhibition of over-expressed SIRT2 immunoprecipitated from HeLa cells transfected with SIRT2-myc expression construct	17588900
H4	Function assay		24 hrs	Inhibition of SIRT2 in H4 cells co-transfected with alphaSyn and synphilin1 assessed as enlarged alphaSyn inclusions after 24 hrs	17588900
rat embryo midbrain	Function assay			Protection of dopaminergic cell death in rat embryo midbrain transduced with lentivirus encoding alphaSyn-A53T mutant assessed as tyrosine hydroxylase positive cells	17588900
HCT116	Function assay	10 uM	8 hrs	Inhibition of SIRT2 in human HCT116 cells assessed as increase in acetylated alpha-tubulin at 10 uM after 8 hrs by Western blot analysis	22642300
Escherichia coli cells	Function assay			Inhibition of human recombinant SIRT2 expressed in Escherichia coli cells using acetylated Lys side chain amino acids 379-382 (Arg-His-Lys-Lys(Ac)) p53 conjugated with aminomethylcoumarin as substrate by fluorescence assay, IC50=5.5μM	22931526
30PT	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human 30PT cells after 72 hrs by Cell-titer GLo assay, CC50=9.6μM	22931526
30P	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human 30P cells after 72 hrs by Cell-titer GLo assay, CC50=12.5μM	22931526
Escherichia coli cells	Function assay			Inhibition of human recombinant SIRT1 expressed in Escherichia coli cells using acetylated Lys side chain amino acids 379-382 (Arg-His-Lys-Lys(Ac)) p53 conjugated with aminomethylcoumarin as substrate by fluorescence assay, IC50=38μM	22931526
30PT	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human 30PT cells after 72 hrs by celltiter-glo luminescent assay, CC50=9.6μM	23189967
30P	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human 30P cells after 72 hrs by celltiter-glo luminescent assay, CC50=12.5μM	23189967
Escherichia coli BL21 (DE3)	Function assay			Inhibition of full length human SIRT2 expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) cells using fluorogenic 7-amino-4-methylcoumarin (AMC)-labeled peptide by fluorescence assay, IC50=1.56μM	25275824
SH-SY5Y	Neuroprotective assay	1 to 10 uM	30 mins	Neuroprotective activity against oligomeric alpha-synuclein-induced cytotoxicity in human SH-SY5Y cells assessed as increase in cell growth at 1 to 10 uM preincubated for 30 mins followed by alpha-synuclein addition measured after 72 hrs by MTT assay	26982234
MCF7	Function assay	10 to 50 uM	24 hrs	Inhibition of SIRT2 in human MCF7 cells assessed as increase in alpha-tubulin K40 acetylation level at 10 to 50 uM after 24 hrs in presence of TSA by Western blot analysis	28135086
U373	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human U373 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=47.6μM	28475330
Hs683	Cell cycle assay		24 to 48 hrs	Cell cycle arrest in human Hs683 cells assessed as accumulation at sub-G1 phase at IC50 for MTT assay after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry	28475330
U373	Cell cycle assay		24 to 48 hrs	Cell cycle arrest in human U373 cells assessed as accumulation at sub-G1 phase at IC50 for MTT assay after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry	28475330
Hs683	Cell cycle assay		24 to 48 hrs	Cell cycle arrest in human Hs683 cells assessed as accumulation at G2/M phase at IC50 after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry	28475330
U373	Cell cycle assay		24 to 48 hrs	Cell cycle arrest in human U373 cells assessed as accumulation at G2/M phase at IC50 after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry	28475330
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	434.27	Formula	C₂₃H₁₃Cl₂N₃O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	304896-28-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=CC2=C(C=CC=N2)C(=C1)NC(=O)C(=CC3=CC=C(O3)C4=C(C=CC(=C4)Cl)Cl)C#N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 10 mg/mL (23.02 mM) Riscaldato con bagno dacqua a 50°C; Sonicato;
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 4 mg/mL (9.21 mM) Riscaldato con bagno dacqua a 50°C; Sonicato;
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (1.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	8%DMSO 1 30%PEG300 2 62%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.400mg/ml (3.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 80 μL of 17.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 620 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	SIRT2 (Cell-free assay) 3.5 μM
In vitro	Nelle cellule HeLa che esprimono SIRT2-myc, AGK2 inibisce efficacemente l'attività di SIRT2 e aumenta la tubulina acetilata. Questo composto protegge i neuroni dopaminergici dalla tossicità indotta da α-Syn nelle colture primarie del mesencefalo. Induce sia necrosi che apoptosi dipendente dalla caspasi-3 nelle cellule di glioma C6. SIRT2 diminuisce anche la vitalità delle cellule di Schwann di topo (MSC) mutanti per la merlina senza ridurre sostanzialmente la vitalità delle MSC di tipo selvatico.
In vivo	Nel modello di Drosophila della malattia di Parkinson, AGK2 salva la tossicità mediata da α-Syn e modifica l'aggregazione.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17588900/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22166219/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24259290/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AGK2 Inibitore di SIRT2

Struttura chimica

Peso molecolare: 434.27