Name: Thiomyristoyl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8245
Rating: 5 (7 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S824501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.84%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.84

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Casein Kinase eIF
Altro Sirtuin Inibitori	SRT1720 HCl Selisistat (EX-527) Sirtinol Fisetin 3-TYP AGK2 SRT2104 (GSK2245840) OSS_128167 SirReal2 NRD167

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
BxPC3	Growth inhibition assay		72 hrs	Growth inhibition of human BxPC3 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=13.3μM	30986062
MDA-MB-468	Growth inhibition assay		72 hrs	Growth inhibition of human MDA-MB-468 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=15.7μM	30986062
NCI-H23	Growth inhibition assay		72 hrs	Growth inhibition of human NCI-H23 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=16.4μM	30986062
HCT116	Function assay		5 days	Inhibition of anchorage-independent cell growth in human HCT116 cells assessed as reduction in colony formation incubated for 5 days followed by compound re-addition and measured after 9 to 11 days by nitro blue tetrazolium chloride-based soft agar colony, GI50=16.7μM	30986062
A549	Growth inhibition assay		72 hrs	Growth inhibition of human A549 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=17.3μM	30986062
SW948	Growth inhibition assay		72 hrs	Growth inhibition of human SW948 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=19.2μM	30986062
MCF7	Growth inhibition assay		72 hrs	Growth inhibition of human MCF7 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=37μM	30986062
MDA-MB-231	Growth inhibition assay		72 hrs	Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by CellTiter-Blue assay, GI50=42.8μM	30986062
HeLa	Cytotoxicity assay	50 uM	72 hrs	Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as reduction in cell viability at 50 uM measured after 72 hrs by CCK8 assay	31117516
MCF7	Growth inhibition assay	15 uM	72 hrs	Growth inhibition of human MCF7 cells at 15 uM measured after 72 hrs by AlamarBlue assay	31144814
Neuro2a	Function assay	0.2 to 2 uM	24 hrs	Induction of neurite outgrowth in mouse Neuro2a cells at 0.2 to 2 uM measured after 24 hrs by microscopic analysis	31144814
HCT116	Function assay	25 uM	6 hrs	Inhibition of SIRT2 in human HCT116 cells assessed as increase in alpha-tubulin acetylation at 25 uM incubated for 6 hrs by DAPI staining-based laser scanning confocal microscopic analysis	30986062
HCT116	Function assay	50 uM	6 hrs	Inhibition of SIRT2 in human HCT116 cells assessed as increase in alpha-tubulin acetylation at 50 uM incubated for 6 hrs by DAPI staining-based laser scanning confocal microscopic analysis	30986062
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	581.85	Formula	C₃₄H₅₁N₃O₃S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1429749-41-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	TM			Smiles	CCCCCCCCCCCCCC(=S)NCCCCC(C(=O)NC1=CC=CC=C1)NC(=O)OCC2=CC=CC=C2

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (171.86 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	SIRT2 (Cell-free assay) 28 nM
In vitro	Thiomyristoyl (TM) è un inibitore altamente selettivo di SIRT2. Non è in grado di inibire efficacemente SIRT3, SIRT5, SIRT6 o SIRT7. In vitro, mostra una grande inibizione della vitalità cellulare e la sua citotossicità è relativamente selettiva verso le cellule tumorali. TM diminuisce il livello dell'oncoproteina c-Myc nelle cellule tumorali; la capacità di TM di diminuire l'abbondanza di c-Myc in diverse linee cellulari correla con la sensibilità delle linee cellulari a TM.
In vivo	L'effetto antitumorale di TM correla con la sua capacità di diminuire il livello di c-Myc. TM ha effetti limitati sulle cellule non cancerose e sui topi senza tumore.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26977881/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06147232	Not yet recruiting	Nephropathy\|Diabetic Nephropathies\|Diabetes Mellitus Type 1\|Albuminuria\|Diabetic Complications Renal\|Diabetic Complications Cardiovascular\|Hypoxia	Steno Diabetes Center Copenhagen\|Juvenile Diabetes Research Foundation\|King''s College London\|Glostrup University Hospital Copenhagen	August 2024	Phase 4
NCT06384157	Not yet recruiting	Opioid Use Disorder	Indivior Inc.	May 2024	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Thiomyristoyl Sirtuin inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 581.85