Name: Sirtinol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2804
Rating: 5 (44 reviews)

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Controllo Qualità

Purezza: >97%

Citato su Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
Scheda dati
SDS

97

Target correlati	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Altro Sirtuin Inibitori	SRT1720 HCl Selisistat (EX-527) Fisetin 3-TYP AGK2 SRT2104 (GSK2245840) OSS_128167 SirReal2 Thiomyristoyl NRD167

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
human MCF7 cells	Proliferation assay	30 μM	24-72 h	Antiproliferative activity against human MCF7 cells at 30 uM after 24 to 72 hrs	24340169
human MCF7 cells	Function assay	50 μM	24 h	Inhibition of SIRT1 in human MCF7 cells assessed as increase in acetylation of p53 at lys 382 at 50 uM after 24 hrs by Western blot analysis	24340169
human U937 cells	Apoptosis assay	50 μM	45 h	Induction of apoptosis in human U937 cells at 50 uM after 45 hrs by flow cytometry	23189967
Hs683	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human Hs683 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=33.9μM	28475330
U373	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human U373 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=39.3μM	28475330
Hs683	Cell cycle assay		24 to 48 hrs	Cell cycle arrest in human Hs683 cells assessed as accumulation at G1 phase at IC50 after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry	28475330
Hs683	Cell cycle assay		24 to 48 hrs	Cell cycle arrest in human Hs683 cells assessed as accumulation at G2/M phase at IC50 after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry	28475330
U373	Cell cycle assay		24 to 48 hrs	Cell cycle arrest in human U373 cells assessed as accumulation at G2/M phase at IC50 after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry	28475330
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	394.47	Formula	C₂₆H₂₂N₂O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	410536-97-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=CC=CC=C2N=CC3=C(C=CC4=CC=CC=C43)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 23 mg/mL (58.3 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 63%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.400mg/ml (1.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 630 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Sirtinol does not inhibit class I and class II HDACs.
Targets/IC₅₀/Ki	SIRT2 (Cell-free assay) 38 μM SIRT1 (Cell-free assay) 131 μM
In vitro	Sirtinol inibisce potentemente l'attività della Sir2p di lievito ricombinante in vitro con un IC50 di 68 μM. A differenza della TSA, questo composto non ha mostrato alcun effetto sulla HDAC1 umana, indicando che è un inibitore selettivo della Sirtuina. A differenza della TSA, il trattamento di fibroblasti primari umani con questa sostanza chimica non causa cambiamenti globali nell'acetilazione degli istoni e della tubulina, né induce un cambiamento morfologico nella linea cellulare tumorale HeLa. Il trattamento con questo inibitore a 100 μM per 24 ore provoca un arresto di crescita sostenuto nelle cellule MCF-7 e H1299 per un massimo di 9 giorni dopo la sua sospensione. Questo trattamento induce una maggiore attività SA-β-gal e l'espressione di PAI-1 in entrambe le cellule MCF-7 e H1299, più potentemente della Splitomicina. Inibisce la formazione di colonie a concentrazioni di 33 μM e superiori nelle cellule MCF-7 e H1299, più efficacemente rispetto alla Splitomicina. Questo composto (100 μM) attenua significativamente la fosforilazione basale e stimolata da EGF o IGF-I di ERK, JNK/SAPK e p38 MAPK nelle cellule MCF-7 e H1299. Blocca l'attivazione basale e stimolata da EGF di Ras. Coerentemente, la fosforilazione basale e stimolata da EGF o IGF-I di Raf-1, MEK, SEK1/MKK4 e MKK7 è attenuata nelle cellule trattate con questo inibitore. L'inibizione di Sirt1 da parte di questa sostanza chimica aumenta l'acetilazione di p53 indotta da UV e H₂O₂ per migliorare la morte cellulare nei cheratinociti cutanei coltivati. Il blocco di Sirt1 mediante questo trattamento si traduce in una significativa inibizione della crescita e della vitalità delle cellule PCa umane, pur non avendo alcun effetto sulle normali cellule epiteliali prostatiche.
Saggio chinasico	Inibizione in vitro dell'attività della Sirt2 umana
Saggio chinasico	1,5 μg di GST-Sirt2 umana ricombinante (aminoacidi 18-340) vengono incubati a 30°C per 2 ore in 50 μL di tampone di saggio (50 mM Tris-HCl, pH 8,8, 4 mM MgCl₂, 0,2 mM ditiotreitolo con diverse concentrazioni di Sirtinol, 50 μM NAD e istoni HeLa acetilati tritiati (1000 cpm), purificati mediante estrazione acida. L'attività HDAC è determinata mediante conteggio a scintillazione dell'acido [³H]acetico solubile in acetato di etile.
In vivo	La somministrazione di Sirtinol a 1 mg/kg attenua la produzione di citochine pro-infiammatorie e protegge contro il danno epatico in seguito a trauma-emorragia in ratti Sprague-Dawley maschi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11483616/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16302818/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16170353/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18419717/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18573234/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18681908/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19075016/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21454220/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		25184156
Western blot	SIRT1 / p-AKT / Foxo3a / β-catenin Foxp3 / RORγt Ac-H3K9 / Fibrobectin / Collagen 1 / α-SMA		25184156