In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Thiomyristoyl (TM) è un inibitore potente e specifico di SIRT2 con una IC50 di 28 nM. Inibisce SIRT1 con un valore IC50 di 98 μM e non inibisce SIRT3 nemmeno a 200 μM.
Target
SIRT2 (Cell-free assay)
28 nM
In vitro
Thiomyristoyl (TM) è un inibitore altamente selettivo di SIRT2. Non è in grado di inibire efficacemente SIRT3, SIRT5, SIRT6 o SIRT7. In vitro, mostra una grande inibizione della vitalità cellulare e la sua citotossicità è relativamente selettiva verso le cellule tumorali. TM diminuisce il livello dell'oncoproteina c-Myc nelle cellule tumorali; la capacità di TM di diminuire l'abbondanza di c-Myc in diverse linee cellulari correla con la sensibilità delle linee cellulari a TM.
In vivo
L'effetto antitumorale di TM correla con la sua capacità di diminuire il livello di c-Myc. TM ha effetti limitati sulle cellule non cancerose e sui topi senza tumore.
Human MCF-7 cells are grown in DMEM media contained 10% (vol/vol) heat-inactivated fetal bovine serum and 1% penicillin-streptomycin and treated with in the presence of 200 nM TSA for 6 hr. The acetylation level of p53 protein is determined by western blot using anti-acetyl-p53 (K382) antibody. β-actin serves as a loading control.
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