AGK2

N. catalogoS7577 Lotto:S757703

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Dati tecnici

Formula

C23H13Cl2N3O2
Peso molecolare 434.27 Numero CAS 304896-28-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO (riscaldato con bagno dacqua a 50 ºC) 4 mg/mL (9.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
8%DMSO 30%PEG300 62%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.400mg/ml (3.22mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 80 μL of 17.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 620 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione AGK2 è un inibitore potente e selettivo di SIRT2 con una IC50 di 3,5 μM che influisce minimamente su SIRT1 o SIRT3 a livelli 10 volte superiori.
Target
SIRT2
(Cell-free assay)
3.5 μM
In vitro Nelle cellule HeLa che esprimono SIRT2-myc, AGK2 inibisce efficacemente l'attività di SIRT2 e aumenta la tubulina acetilata. Questo composto protegge i neuroni dopaminergici dalla tossicità indotta da α-Syn nelle colture primarie del mesencefalo. Induce sia necrosi che apoptosi dipendente dalla caspasi-3 nelle cellule di glioma C6. SIRT2 diminuisce anche la vitalità delle cellule di Schwann di topo (MSC) mutanti per la merlina senza ridurre sostanzialmente la vitalità delle MSC di tipo selvatico.
In vivo Nel modello di Drosophila della malattia di Parkinson, AGK2 salva la tossicità mediata da α-Syn e modifica l'aggregazione.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Drosophila model of parkinson

  • Dosaggi

    1mM

  • Somministrazione

    --

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17588900/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22166219/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24259290/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Masson trichrome staining of tubulointerstitium areas from Sham, UUO, UUO+AGK2 mice (original magnification: × 400).

Dati da [ , , Cell Physiol Biochem, 2018, 46(2):451-460 ]

Both HCT116 and SW480 cells were treated with 5 μM AGK2 for 12 hours, whole cell lysates were immunoblotted by the indicated antibodies. Acetylated tubulin as positive control.

Dati da [ , , Mol Cancer Res, 2018, doi:10.1158/1541-7786.MCR-18-0637 ]

The effect of AGK-2 on AKT activation in HeLa cells in response to insulin.

Dati da [ , , J Biol Chem, 2014, 289(9): 6054-66 ]

A549 and H1299 were treated with increasing dose of Sirtinol and AGK2. 48h later, whole cell lysates were prepared from indicated cancer cells, and subjected to immunoblotting with anti-PDHA1 antibody and phosphoS293 antibody

Dati da [ , , Cancer Biol Ther, 2018, 19(9):835-846 ]

Sellecks AGK2 È stato citato da 37 Pubblicazioni

Sirtuin 2 exacerbates renal tubule injury and inflammation in diabetic mice via deacetylation of c-Jun/c-Fos [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):45] PubMed: 39833479
Identifying Age-Modulating Compounds Using a Novel Computational Framework for Evaluating Transcriptional Age [ Aging Cell, 2025, e70075] PubMed: 40307992
Suppression of Hepatocellular Carcinoma by Deletion of SIRT2 in Hepatocytes via Elevated C/EBPβ/GADD45γ [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2025, 19(7):101494] PubMed: 40081570
SIRT2-dependent CPT1A deacetylation in macrophages inhibits periodontitis [ Front Pharmacol, 2025, 16:1574141] PubMed: 40606607
INHIBITING SIRT2 ATTENUATES SEPSIS-INDUCED ACUTE KIDNEY INJURY VIA FOXO1 ACETYLATION-MEDIATED AUTOPHAGY ACTIVATION [ Shock, 2025, 63(2):255-266] PubMed: 39527461
NAD+ precursors promote the restoration of spermatogenesis in busulfan-treated mice through inhibiting Sirt2-regulated ferroptosis [ Theranostics, 2024, 14(6):2622-2636] PubMed: 38646657
Mitochondrial aldehyde dehydrogenase-2 coordinates the hydrogen sulfide - AMPK axis to attenuate high glucose-induced pancreatic β-cell dysfunction by glutathione antioxidant system [ Redox Biol, 2024, 69:102994] PubMed: 38128451
The SIRT2-AMPK axis regulates autophagy induced by acute liver failure [ Sci Rep, 2024, 14(1):16278] PubMed: 39009648
SIRT2 inhibition protects against cardiac hypertrophy and ischemic injury [ Elife, 2023, 12e85571] PubMed: 37728319
SIRT2 Inhibition Rescues Neurodegenerative Pathology but Increases Systemic Inflammation in a Transgenic Mouse Model of Alzheimer's Disease [ J Neuroimmune Pharmacol, 2023, 18(3):529-550] PubMed: 37698780

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