In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.250mg/ml
(0.48mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.250mg/ml
(0.48mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
SRT2104 (GSK2245840) è un attivatore selettivo di SIRT1 coinvolto nella regolazione dell'omeostasi energetica ed è attualmente in Fase 2.
Target
SIRT1
In vitro
SRT2104 (GSK2245840) riduce i livelli di acetilazione di p65/RelA nelle cellule C2C12.
In vivo
Nei topi maschi C57BL/6J, SRT2104 (GSK2245840) (100 mg/kg, p.o.) estende sia la durata di vita media che massima dei topi alimentati con una dieta standard, migliora la coordinazione motoria, la densità minerale ossea e la sensibilità all'insulina e diminuisce l'infiammazione. Il trattamento a breve termine con questo composto preserva la massa ossea e muscolare in un modello sperimentale di atrofia. Nei topi maschi N171-82Q HD, esso (dieta contenente 0,5% di SRT2104) penetra efficacemente la barriera emato-encefalica, attenua l'atrofia cerebrale, migliora la funzione motoria ed estende la sopravvivenza.
Saggio di polarizzazione di fluorescenza SIRT1 e HTS
Nel saggio FP SIRT1 per SRT2104 (GSK2245840), l'attività di SIRT1 viene monitorata utilizzando un peptide di 20 amminoacidi (Ac-Glu-Glu-Lys(biotin)-Gly-Gln-Ser-Thr-Ser-Ser-His-Ser-Lys(Ac)-Nle-Ser-Thr-Glu-Gly–Lys(MR121 o Tamra)-Glu-Glu-NH2) derivato dalla sequenza di p53. Il peptide è legato N-terminalmente alla biotina e modificato C-terminalmente con un tag fluorescente. La reazione per il monitoraggio dell'attività enzimatica è un saggio enzimatico accoppiato in cui la prima reazione è la reazione di deacetilazione catalizzata da SIRT1 e la seconda reazione è la scissione da parte della tripsina al residuo di lisina appena esposto. La reazione viene interrotta e viene aggiunta streptavidina per accentuare le differenze di massa tra substrato e prodotto. Le condizioni della reazione di polarizzazione di fluorescenza sono le seguenti: 0,5 μM di substrato peptidico, 150 μM βNAD+, 0-10 nM SIRT1, 25 mM Tris-acetato pH 8, 137 mM Na-Ac, 2,7 mM K-Ac, 1 mM Mg-Ac, 0,05% Tween-20, 0,1% Pluronic F127, 10 mM CaCl2, 5 mM DTT, 0,025% BSA e 0,15 mM nicotinamide. La reazione viene incubata a 37°C e interrotta mediante l'aggiunta di nicotinamide, e viene aggiunta tripsina per scindere il substrato deacetilato. Questa reazione viene incubata a 37 °C in presenza di 1 μM di streptavidina. La polarizzazione di fluorescenza viene determinata a lunghezze d'onda di eccitazione (650 nm) ed emissione (680 nm).
Cells are cultured in low glucose Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) supplemented with 10% fetal bovine serum and penicillin–streptomycin. They are treated with vehicle (0.1% DMSO) or 3 μM SRT2104 (GSK2245840) for 24 h and then harvested for protein and Western blotting.
Sellecks SRT2104 (GSK2245840) È stato citato da 20 Pubblicazioni
Suppression of FOXO1 activity by SIRT1-mediated deacetylation weakening the intratumoral androgen autocrine function in glioblastoma
[ Cancer Gene Ther, 2025, 32(3):343-354]
Upregulation of SIRT1 ameliorates apoptosis of rat nucleus pulposus cells under oxidative stress through FoxO1/β-catenin pathway
[ Folia Histochem Cytobiol, 2025, 10.5603/fhc.104395]
Neuroprotection of SRT2104 in Murine Ischemia/Reperfusion Injury Through the Enhancement of Sirt1-Mediated Deacetylation
[ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2023, 64(4):31]
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