Name: Sofosbuvir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2794
Rating: 5 (44 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.92%

99.92

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro DNA/RNA Synthesis Inibitori	CX-5461 (Pidnarulex) B02 SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	529.45	Formula	C₂₂H₂₉FN₃O₉P	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1190307-88-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	GS-7977, PSI-7977			Smiles	CC(C)OC(=O)C(C)NP(=O)(OCC1C(C(C(O1)N2C=CC(=O)NC2=O)(C)F)O)OC3=CC=CC=C3

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (188.87 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : 11 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.600mg/ml (3.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	NS5B polymerase
In vitro	Come inibitore della polimerasi NS5B dell'HCV, PSI-7977 mostra un'attività inibitoria più potente contro la replicazione dell'RNA dell'HCV rispetto a PSI-7976 con EC50 di 92 nM contro 1,07 μM e EC90 di 0,29 μM contro 2,99 μM, il che è coerente con il fatto che l'incubazione di cellule di clone A con PSI-7977 porta a una maggiore concentrazione di PSI-7409 rispetto alle cellule di clone A incubate con PSI-7976. PSI-7977 è un substrato efficace per CatA per formare PSI-352707 con una potenza 18-30 volte superiore rispetto a PSI-7976. A differenza di GS-7976, tuttavia, l'idrolisi di PSI-7977 mediata da CES1 non progredisce in modo tempo-dipendente. La mutazione S282T della polimerasi NS5B, ma non la mutazione S96T, conferisce resistenza a PSI-7977 con aumenti dell'EC90 da 0,42 μM a 7,8 μM. Quando valutato in un saggio di citotossicità di 8 giorni, PSI-7977 non mostra citotossicità contro le cellule Huh7, HepG2, BxPC3 e CEM anche a concentrazioni fino a 100 μM. Il trattamento con PSI-7977 per 14 giorni mostra una IC90 di 72,1 μM e 68,6 μM per l'inibizione di mtDNA e rDNA, rispettivamente, nelle cellule HepG2. PSI-7977 esibisce una potente attività contro i repliconi di genotipo (GT) 1a, 1b e 2a (ceppo JFH-1) e i repliconi chimerici contenenti la polimerasi NS5B di GT 2a (ceppo J6), 2b e 3a. L'analisi di sequenza della regione NS5B di JFH-1 indica che ulteriori modifiche degli amminoacidi, tra cui T179A, M289L, I293L, M434T e H479P, vengono selezionate sia prima che dopo l'emergere di S282T, e sono necessarie per conferire resistenza a PSI-7977.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20801890/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20845908/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22430955/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05992077	Recruiting	HCV Infection	ANRS Emerging Infectious Diseases	August 7 2023	Not Applicable
NCT05140941	Recruiting	Hepatitis C Chronic\|Pregnancy; Infection	Catherine Anne Chappell\|Gilead Sciences\|University of Pittsburgh	April 4 2022	Phase 4
NCT04852614	Recruiting	Hepatitis C Virus Infection	Ain Shams University	December 1 2020	--
NCT04773756	Completed	Covid19	Alexandria University	November 1 2020	Phase 4
NCT04382404	Completed	Hepatitis C Chronic	Catherine Anne Chappell\|Gilead Sciences\|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)\|University of Pittsburgh	October 22 2020	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sofosbuvir DNA/RNA Synthesis inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 529.45