Sofosbuvir

N. catalogoS2794 Lotto:S279403

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Dati tecnici

Formula

C22H29FN3O9P
Peso molecolare 529.45 Numero CAS 1190307-88-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (188.87 mM)
Ethanol 25 mg/mL (47.21 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (9.44mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.600mg/ml (3.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Sofosbuvir è un inibitore della polimerasi NS5B dell'HCV per il trattamento dell'infezione cronica da virus dell'epatite C (HCV).
Target
NS5B polymerase
In vitro Come inibitore della polimerasi NS5B dell'HCV, PSI-7977 mostra un'attività inibitoria più potente contro la replicazione dell'RNA dell'HCV rispetto a PSI-7976 con EC50 di 92 nM contro 1,07 μM e EC90 di 0,29 μM contro 2,99 μM, il che è coerente con il fatto che l'incubazione di cellule di clone A con PSI-7977 porta a una maggiore concentrazione di PSI-7409 rispetto alle cellule di clone A incubate con PSI-7976. PSI-7977 è un substrato efficace per CatA per formare PSI-352707 con una potenza 18-30 volte superiore rispetto a PSI-7976. A differenza di GS-7976, tuttavia, l'idrolisi di PSI-7977 mediata da CES1 non progredisce in modo tempo-dipendente. La mutazione S282T della polimerasi NS5B, ma non la mutazione S96T, conferisce resistenza a PSI-7977 con aumenti dell'EC90 da 0,42 μM a 7,8 μM. Quando valutato in un saggio di citotossicità di 8 giorni, PSI-7977 non mostra citotossicità contro le cellule Huh7, HepG2, BxPC3 e CEM anche a concentrazioni fino a 100 μM. Il trattamento con PSI-7977 per 14 giorni mostra una IC90 di 72,1 μM e 68,6 μM per l'inibizione di mtDNA e rDNA, rispettivamente, nelle cellule HepG2. PSI-7977 esibisce una potente attività contro i repliconi di genotipo (GT) 1a, 1b e 2a (ceppo JFH-1) e i repliconi chimerici contenenti la polimerasi NS5B di GT 2a (ceppo J6), 2b e 3a. L'analisi di sequenza della regione NS5B di JFH-1 indica che ulteriori modifiche degli amminoacidi, tra cui T179A, M289L, I293L, M434T e H479P, vengono selezionate sia prima che dopo l'emergere di S282T, e sono necessarie per conferire resistenza a PSI-7977.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[2]
  • Linee cellulari

    Huh7, HepG2, BxPC3, and CEM

  • Concentrazioni

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~100 μM

  • Tempo di incubazione

    8 days

  • Metodo

    Cells are exposed to various concentrations of PSI-7977 for 8 days. At the end of the growth period, MTS dye from the CellTiter 96 AQueous One Solution Cell Proliferation Assay kit is added to each well, and the plate is incubated for an additional 2 hours. The absorbance at 490 nm is read with a Victor3 plate reader using themedium only controlwells as blanks. The 50% inhibition value (IC50) is determined by comparing the absorbance in wells containing cells and PSI-7977 to untreated cell control wells.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20801890/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20845908/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22430955/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Representative confocal microscope image showing phosphorylated Drp1 translocation to mitochondria and mitochondrial fission in the presence of Sofosbuvir. At 24 hours after treatment with Sofosbuvir (100 nM), Huh7 cells were immunostained with antibodies against TOM20 (red) and p-Drp1 (S616) (green). Nuclei are demarcated with white dotted circles. Treated (+) and untreated (–) cells are marked. In the zoomed images, the arrows indicate the colocalization of TOM20 and p-Drp1 (S616) in Sofosbuvir-treated cells (yellow spots).

Dati da [ , , Hepatology, 2017, 66(3):758-771 ]

Inhibition of hepatitis C virus by sofosbuvir. (A) Determination of 50% cytotoxic concentration (CC50). Huh-7.5 reporter cells (1.3×10<sup>4</sup>) were incubated with the indicated concentration of sofosbuvir (SOF) during 72 h at 37°C, and the numbers of viable cells were counted using MTT [3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide]. (B) Determination of the drug concentration required for 50% inhibition (IC50) of infectious HCV yield. Huh-7.5 reporter cells (1.0×10<sup>5</sup>) were infected with 3 103 TCID50 of HCV p0 in the presence of the indicated concentrations of SOF. Virus titers were determined in the cell culture supernatants at 72 h postinfection. Viral titers are given as the percentages of the titers obtained in the infection in the absence of SOF. (C) Progeny production in the course of three serial passages of HCV p0 in the presence of increasing concentrations of SOF, as indicated. Infection conditions are those explained in the description of panel B. Procedures are detailed in Materials and Methods.

Dati da [ , , Antimicrob Agents Chemother, 2016, 60(6):3786-3793. ]

Huh-7 cells were inoculated with HCV JFH-1 in the presence of TF3 at given concentrations. Inoculum was removed and replaced by medium containing or not Sofosbuvir at 400 nM. Cells were fixed at 30 h post infection and subjected to immunofluorescent detection of E1 envelope protein. Results are expressed as mean +/- SEM (error bars) of 3 independent experiments performed in triplicate. Data are normalized to DMSO, which is expressed as 100% infection.

Dati da [ , , PLoS One, 2018, 13(11):e0198226 ]

Sellecks Sofosbuvir È stato citato da 45 Pubblicazioni

Rapid hepatitis C virus replication machinery removal after antiviral treatment with DAA monitored by multimodal imaging [ Structure, 2025, S0969-2126(25)00193-5] PubMed: 40553718
Hepatitis C virus-induced differential transcriptional traits in host cells after persistent infection elimination by direct-acting antivirals in cell culture [ J Med Virol, 2024, 96(7):e29787] PubMed: 38988177
Immortalized hepatocyte-like cells: A competent hepatocyte model for studying clinical HCV isolate infection [ PLoS One, 2024, 19(5):e0303265] PubMed: 38739590
Hepatitis C virus infects and perturbs liver stem cells [ mBio, 2023, 10.1128/mbio.01318-23] PubMed: 37938000
Activation of the urotensin-II receptor by remdesivir induces cardiomyocyte dysfunction [ Commun Biol, 2023, 6(1):511] PubMed: 37173432
Fitness-Dependent, Mild Mutagenic Activity of Sofosbuvir for Hepatitis C Virus [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0039423] PubMed: 37367486
ヒト iPS 細胞由来心筋細胞を用いた慢性収縮毒性評価法の開発 [ Okayama University, 2023 , 10.18926/65391] PubMed: none
An anti-influenza A virus microbial metabolite acts by degrading viral endonuclease PA [ Nat Commun, 2022, 13(1):2079] PubMed: 35440123
Therapeutic targeting of organelles for inhibition of Zika virus replication in neurons [ Antiviral Res, 2022, S0166-3542(22)00233-9] PubMed: 36396026
Processing and Subcellular Localization of the Hepatitis E Virus Replicase: Identification of Candidate Viral Factories [ Front Microbiol, 2022, 13:828636] PubMed: 35283856

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