solo per uso di ricerca
N. Cat.S4708
| Target correlati | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite |
|---|---|
| Altro PPAR Inibitori | T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin |
| Peso molecolare | 299.49 | Formula | C18H37NO2 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 544-31-0 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | Palmidrol|N-palmitoylethanolamine | Smiles | CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NCCO | ||
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In vitro |
Ethanol : 59 mg/mL
DMSO
: 5 mg/mL
(16.69 mM)
Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
PPARα
(In HeLa cells) 3.1 μM(EC50)
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|---|---|
| In vitro |
Il PEA protegge le cellule granulari cerebellari di topo coltivate dalla tossicità del glutammato e migliora la motilità delle cellule microgliali. Nella frazione mitocondriale di cellule stimolate con PEA, l'espressione della proteina regolatrice acuta steroideogenica (StAR) e dell'enzima citocromo P450 (P450scc) aumenta, entrambe le proteine essendo considerate coinvolte in passaggi cruciali della formazione dei neurosteroidi. Inoltre, il PEA mostra un effetto protettivo, riducendo la formazione di malondialdeide in cellule trattate con L-buthionine-(S,R)-sulfoximine, un depletor di glutatione, e l'effetto del PEA è parzialmente inibito dalla finasteride, un inibitore della 5a-reduttasi.
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| In vivo |
Il PEA attenua l'infiammazione nei topi wild-type ma non ha alcun effetto nei topi deficienti di PPAR-α. È stato dimostrato che il PEA inibisce l'infiammazione periferica e la degranulazione dei mastociti, oltre ad esercitare effetti neuroprotettivi e antinocicettivi in ratti e topi. Queste azioni sono accompagnate da cambiamenti nella produzione di ossido nitrico, nell'afflusso di neutrofili e nell'espressione di proteine proinfiammatorie come l'ossido nitrico sintasi inducibile e la cicloossigenasi-2. Oltre alla sua nota attività antinfiammatoria, il PEA regola molti processi fisiopatologici, inclusa la percezione del dolore, le convulsioni e la neurotossicità. Nel sistema nervoso centrale (SNC), dove il PEA è presente a livelli rilevabili, le sue concentrazioni aumentano significativamente in condizioni patologiche, come eccitotossicità, ischemia cerebrale e neuroinfiammazione.
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06040164 | Not yet recruiting | PreDiabetes|Diabetes Mellitus Type 2|Obesity|Oral Dysbiosis|Mouth Disease |
Fundación Pública Andaluza para la Investigación de Málaga en Biomedicina y Salud |
October 1 2023 | -- |
| NCT05849792 | Completed | Exercise|Physical Fitness|Depression|Adult ALL|Psychological |
University of Cadiz|Consejería de Salud y Familia (Junta de Andalucía)|Institute of Biomedical research and innovation of Cádiz (INIBICA) |
September 1 2019 | Not Applicable |
| NCT03564379 | Completed | Healthy |
Janssen Research & Development LLC |
June 12 2018 | Phase 1 |
| NCT01092845 | Completed | Healthy|Sleep |
Pfizer |
April 2010 | Phase 1 |
| NCT01370720 | Unknown status | Irritable Bowel Syndrome |
MARIA CRISTINA COMELLI|CM&D Pharma Limited |
February 2010 | Phase 2 |
Istruzioni per la manipolazione
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