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Palmitoylethanolamide PPAR attivatore

N. Cat.S4708

Palmitoylethanolamide (PEA, Palmidrol, N-palmitoylethanolamine) è un'ammide di acido grasso endogena e attiva selettivamente PPAR-α in vitro con un valore di EC50 di 3.1±0.4 μM.
Palmitoylethanolamide PPAR attivatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 299.49

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.93%
99.93

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 299.49 Formula

C18H37NO2

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 544-31-0 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Palmidrol|N-palmitoylethanolamine Smiles CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NCCO

Solubilità

In vitro
Lotto:

Ethanol : 59 mg/mL

DMSO : 5 mg/mL (16.69 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
PPARα
(In HeLa cells)
3.1 μM(EC50)
In vitro
Il PEA protegge le cellule granulari cerebellari di topo coltivate dalla tossicità del glutammato e migliora la motilità delle cellule microgliali. Nella frazione mitocondriale di cellule stimolate con PEA, l'espressione della proteina regolatrice acuta steroideogenica (StAR) e dell'enzima citocromo P450 (P450scc) aumenta, entrambe le proteine essendo considerate coinvolte in passaggi cruciali della formazione dei neurosteroidi. Inoltre, il PEA mostra un effetto protettivo, riducendo la formazione di malondialdeide in cellule trattate con L-buthionine-(S,R)-sulfoximine, un depletor di glutatione, e l'effetto del PEA è parzialmente inibito dalla finasteride, un inibitore della 5a-reduttasi.
In vivo
Il PEA attenua l'infiammazione nei topi wild-type ma non ha alcun effetto nei topi deficienti di PPAR-α. È stato dimostrato che il PEA inibisce l'infiammazione periferica e la degranulazione dei mastociti, oltre ad esercitare effetti neuroprotettivi e antinocicettivi in ratti e topi. Queste azioni sono accompagnate da cambiamenti nella produzione di ossido nitrico, nell'afflusso di neutrofili e nell'espressione di proteine proinfiammatorie come l'ossido nitrico sintasi inducibile e la cicloossigenasi-2. Oltre alla sua nota attività antinfiammatoria, il PEA regola molti processi fisiopatologici, inclusa la percezione del dolore, le convulsioni e la neurotossicità. Nel sistema nervoso centrale (SNC), dove il PEA è presente a livelli rilevabili, le sue concentrazioni aumentano significativamente in condizioni patologiche, come eccitotossicità, ischemia cerebrale e neuroinfiammazione.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT06040164 Not yet recruiting
PreDiabetes|Diabetes Mellitus Type 2|Obesity|Oral Dysbiosis|Mouth Disease
Fundación Pública Andaluza para la Investigación de Málaga en Biomedicina y Salud
October 1 2023 --
NCT05849792 Completed
Exercise|Physical Fitness|Depression|Adult ALL|Psychological
University of Cadiz|Consejería de Salud y Familia (Junta de Andalucía)|Institute of Biomedical research and innovation of Cádiz (INIBICA)
September 1 2019 Not Applicable
NCT03564379 Completed
Healthy
Janssen Research & Development LLC
June 12 2018 Phase 1
NCT01092845 Completed
Healthy|Sleep
Pfizer
April 2010 Phase 1
NCT01370720 Unknown status
Irritable Bowel Syndrome
MARIA CRISTINA COMELLI|CM&D Pharma Limited
February 2010 Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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