solo per uso di ricerca
N. Cat.: S4708
Struttura chimica
| Target correlati | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase |
|---|---|
| Altro PPAR Inibitori | T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Daidzein Astaxanthin |
| Peso molecolare | 299.49 | Formula | C18H37NO2 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 544-31-0 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | Palmidrol|N-palmitoylethanolamine | Smiles | CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NCCO | ||
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In vitro |
Ethanol : 59 mg/mL
DMSO
: 5 mg/mL
(16.69 mM)
Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
PPARα
(In HeLa cells) 3.1 μM(EC50)
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|---|---|
| In vitro |
PEA protects cultured mouse cerebellar granule cells from glutamate toxicity and enhances microglial cell motility. In the mitochondrial fraction from cells stimulated with PEA, steroidogenic acute regulatory protein (StAR) and cytochrome P450 enzyme(P450scc) expression increases, both comprising proteins considered to be involved in crucial steps of neurosteroid formation. Moreover, PEA shows a protective effect, reducing malondialdehyde formation in cells treated with L-buthionine-(S,R)-sulfoximine, a glutathione depletor and the effect of PEA is partially inhibited by finasteride, a 5a-reductase inhibitor.
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| In vivo |
PEA attenuates inflammation in wild-type mice but has no effect in mice deficient in PPAR-α. PEA has been shown to inhibit peripheral inflammation and mast-cell degranulation as well as to exert neuroprotective and antinociceptive effects in rats and mice. These actions are accompanied by changes in nitric oxide production, neutrophil influx, and expression of proinflammatory proteins such as inducible nitric oxide synthase and cyclooxygenase-2. In addition to its known anti-inflammatory activity, PEA regulates many pathophysiological
processes, including pain perception, convulsions, and neurotoxicity. In the central nervous system (CNS), where PEA is present at detectable levels, its concentrations significantly increase under
pathological conditions, such as excitotoxicity, brain ischaemia and neuroinflammation.
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-07-14)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT07609810 | NOT_YET_RECRUITING | Ulcerative Colitis (UC) |
Ain Shams University |
2026-08-15 | |
| NCT07330765 | NOT_YET_RECRUITING | Total Knee Replacement |
Abdelrahman Gaber Sayed Elkhateeb |
2026-01-13 | PHASE1; PHASE2 |
| NCT07772141 | RECRUITING | Chronic Low-back Pain |
Beni-Suef University |
2026-01-01 | |
| NCT07680101 | NOT_YET_RECRUITING | Degenerative Joint Disease of Knee; Rheumatoid Arthritis |
Universita di Verona |
2026-06 | |
| NCT07681063 | NOT_YET_RECRUITING | Postoperative Cognitive Dysfunction |
Fondazione IRCCS San Gerardo dei Tintori |
2026-06 | |
| NCT06717867 | RECRUITING | Healthy; Safety |
RDC Clinical Pty Ltd |
2025-01-22 | PHASE2 |