Name: Fludarabine (NSC 118218) Phosphate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1229
Rating: 5 (59 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.91%

99.91

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro DNA/RNA Synthesis Inibitori	CX-5461 (Pidnarulex) B02 SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
HL60 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human HL60 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.09 μM
MCF7 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human MCF7 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.13 μM
KG1 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human KG1 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.15 μM
Raji cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human Raji cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.4 μM
K562 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human K562 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.4 μM
ZR-75-1 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human ZR-75-1 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.6 μM
MOLT3 cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human MOLT3 cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.95 μM
M-HeLa cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human M-HeLa cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=2 μM
SK-UT-1B cells	Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human SK-UT-1B cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=6 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	365.21	Formula	C₁₀H₁₃FN₅O₇P	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	75607-67-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	F-ara-A Phosphate, NSC 118218 Phosphate			Smiles	C1=NC2=C(N=C(N=C2N1C3C(C(C(O3)COP(=O)(O)O)O)O)F)N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 73 mg/mL (199.88 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 3 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	DNA polymerase α (Cell-free assay) 1.1 μM(Ki ) DNA polymerase δ (Cell-free assay) 1.3 μM(Ki)
In vitro	Il Fludarabine Fosfato viene convertito in F-ara-ATP nelle cellule e quindi incorporato nel DNA in modo auto-limitante. Questo composto compete con il dATP per l'incorporazione nel sito A del filamento di DNA in allungamento, il che si traduce nella terminazione dell'allungamento del filamento di DNA. La DNA polimerasi α umana incorpora più di questa sostanza chimica nel DNA rispetto alla polimerasi δ. Inibisce in modo competitivo la DNA polimerasi α e la DNA polimerasi δ con K_i di 1,1 μM e 1,3 μM, rispettivamente. La DNA polimerasi δ è anche in grado di escindere il Fludarabine Fosfato incorporato dal DNA in vitro.
In vivo	Il Fludarabine Fosfato è tossico per i topi privi di tumori. La dose massima tollerata (LD10) di questo composto somministrato come dose singola è di 234 mg/kg. La dose letale al 50% è di 375 mg/kg. Questa sostanza chimica somministrata come dose singola induce un minor numero di cellule sopravvissute alla terapia nei topi portatori di leucemia P388, accompagnato da una maggiore percentuale di aumento della durata della vita (110%) e un aumento del tempo di sopravvivenza mediano.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1697861/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6210262/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7083151/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05039892	Not yet recruiting	CholangiocarcinomaAdult	3D Medicines (Beijing) Co. Ltd.\|3D Medicines	December 2024	Phase 2
NCT06377293	Not yet recruiting	End-Stage Kidney Disease	Far Eastern Memorial Hospital	November 2024	Not Applicable
NCT06398002	Not yet recruiting	Secondary Hyperparathyroidism\|End-stage Kidney Disease	Iain Bressendorff\|Herlev Hospital	August 1 2024	Phase 2
NCT06383403	Not yet recruiting	Primary Biliary Cholangitis	Ipsen	July 1 2024	Phase 3
NCT06302439	Not yet recruiting	Ectonucleotide Pyrophosphatase/Phosphodiesterase 1 Deficiency\|ATP-Binding Cassette Subfamily C Member 6 Deficiency	Inozyme Pharma\|GACI Global	May 2024	--

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Fludarabine (NSC 118218) Phosphate Inibitore della sintesi del DNA/STAT1

Struttura chimica

Peso molecolare: 365.21