Fludarabine (NSC 118218) Phosphate

N. catalogoS1229 Lotto:S122903

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Dati tecnici

Formula

C10H13FN5O7P
Peso molecolare 365.21 Numero CAS 75607-67-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (199.88 mM)
Water 8 mg/mL (21.9 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il Fludarabine Fosfato è un analogo dell'adenosina e della desossiadenosina, in grado di competere con il dATP per l'incorporazione nel DNA e inibire la sintesi del DNA.
Target
DNA polymerase α
(Cell-free assay)		 DNA polymerase δ
(Cell-free assay)
1.1 μM(Ki ) 1.3 μM(Ki)
In vitro Il Fludarabine Fosfato viene convertito in F-ara-ATP nelle cellule e quindi incorporato nel DNA in modo auto-limitante. Questo composto compete con il dATP per l'incorporazione nel sito A del filamento di DNA in allungamento, il che si traduce nella terminazione dell'allungamento del filamento di DNA. La DNA polimerasi α umana incorpora più di questa sostanza chimica nel DNA rispetto alla polimerasi δ. Inibisce in modo competitivo la DNA polimerasi α e la DNA polimerasi δ con Ki di 1,1 μM e 1,3 μM, rispettivamente. La DNA polimerasi δ è anche in grado di escindere il Fludarabine Fosfato incorporato dal DNA in vitro.
In vivo Il Fludarabine Fosfato è tossico per i topi privi di tumori. La dose massima tollerata (LD10) di questo composto somministrato come dose singola è di 234 mg/kg. La dose letale al 50% è di 375 mg/kg. Questa sostanza chimica somministrata come dose singola induce un minor numero di cellule sopravvissute alla terapia nei topi portatori di leucemia P388, accompagnato da una maggiore percentuale di aumento della durata della vita (110%) e un aumento del tempo di sopravvivenza mediano.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    Human T lymphoblastoid cells

  • Concentrazioni

    30 μM

  • Tempo di incubazione

    5 hours

  • Metodo

    Cells are incubated with Fludarabine Phosphate for 5 hr and washed twice with drug-free warm medium. 800 cells are mixed with 1.3 mL of 0.25% soft agar in Dulbecco’s medium supplemented with 20% fetal bovine serum (pre-warmed to 37 ℃) and incubated in a tissue culture dish for 10 days (humidified 5% CO2 , 37 ℃). At the end of the incubation period, colonies of more than 40 cells are scored under a microscope. The cytotoxic effect of this compound is expressed as a percentage of survival relative to that of untreated control cells.
Studio sugli animali:[3]
  • Modelli animali

    Murine Leukemia P3881

  • Dosaggi

    234 mg/kg

  • Somministrazione

    A single dose i.p. at day 1

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1697861/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6210262/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7083151/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Imatinib mesylate (IM) in combination of F-AMP significantly inhibits Ki67 and c-KIT expression in GIST-T1 tumor xenografts. Tumors were collected on the day after the last treatment and were then subjected to H&E staining and immunohistochemical detection of Ki67, c-KIT, and cleaved caspase-3 expression. Representative images of H&E staining and immunohistochemical staining of Ki67, c-KIT, and cleaved caspase-3 in mice tumors. Arrows indicate the decrease in cellularity and the increase in stromal fibrosis. Magnification, x 400.

Dati da [ Mol Cancer Ther , 2014 , 13(10), 2276-87 ]

Sellecks Fludarabine (NSC 118218) Phosphate È stato citato da 59 Pubblicazioni

PDK4-driven lactate accumulation facilitates LPCAT2 lactylation to exacerbate sepsis-induced acute lung injury [ Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01585-6] PubMed: 41057687
Effect of opioid receptor antagonist on mitigating tumor necrosis factor-like weak inducer of apoptosis (TWEAK)-induced apoptolysis in pemphigus pathogenesis [ J Autoimmun, 2024, 149:103307] PubMed: 39276627
Disrupting pro-survival and inflammatory pathways with dimethyl fumarate sensitizes chronic lymphocytic leukemia to cell death [ Cell Death Dis, 2024, 15(3):224] PubMed: 38494482
A chemical probe inhibitor targeting STAT1 restricts cancer stem cell traits and angiogenesis in colorectal cancer [ J Biomed Sci, 2022, 29(1):20] PubMed: 35313878
Z-DNA binding protein 1 mediates necroptotic and apoptotic cell death pathways in murine astrocytes following herpes simplex virus-1 infection [ J Neuroinflammation, 2022, 19(1):109] PubMed: 35549723
MMP-10 from M1 macrophages promotes pulmonary vascular remodeling and pulmonary arterial hypertension [ Int J Biol Sci, 2022, 18(1):331-348] PubMed: 34975336
A Drug Repurposing Screen Identifies Fludarabine Phosphate as a Potential Therapeutic Agent for N-MYC Overexpressing Neuroendocrine Prostate Cancers [ Cells, 2022, 11-142246] PubMed: 35883689
RNase 7 Inhibits Uropathogenic Escherichia coli-Induced Inflammation in Bladder Cells under a High-Glucose Environment by Regulating the JAK/STAT Signaling Pathway [ Int J Mol Sci, 2022, 23(9)5156] PubMed: 35563546
ABT199/venetoclax potentiates the cytotoxicity of alkylating agents and fludarabine in acute myeloid leukemia cells [ Oncotarget, 2022, 13:319-330] PubMed: 35154579
Targeting the Non-Canonical NF-κB Pathway in Chronic Lymphocytic Leukemia and Multiple Myeloma [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1489] PubMed: 35326640

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