solo per uso di ricerca
N. Cat.S7714
| Target correlati | EGFR VEGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit |
|---|---|
| Altro FGFR Inibitori | PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E |
| Peso molecolare | 634.73 | Formula | C35H38N8O4 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 1633044-56-0 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C4CN(C(=O)N(C4=N3)CC5=CC=C(C=C5)NC(=O)C=C)C6=CC(=CC(=C6)OC)OC | ||
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In vitro |
DMSO
: 69 mg/mL
(108.7 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
FGFR1
(Cell-free assay) 3.09 nM
FGFR2
(Cell-free assay) 4.3 nM
FGFR3
(Cell-free assay) 27 nM
FGFR4
(Cell-free assay) 45.3 nM
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| In vitro |
Nelle cellule Ba/F3 di FGFR1-4, FIIN-2 inibisce la proliferazione cellulare con un EC50 nel range nanomolare a una o due cifre. Questo composto mostra anche un'eccellente attività antiproliferativa in una varietà di contesti, incluse linee cellulari che presentano mutazioni gatekeeper in FGFR1 e che sono dipendenti da FGFR4.
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| Saggio chinasico |
Saggi biochimici
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I saggi biochimici sono eseguiti da una piattaforma di saggio di legame chinasico basata su TR-FRET a copertura ampia.
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| In vivo |
In un modello di sviluppo di pesce zebra, FIIN-2 causa fenotipi lievi o gravi alla morfogenesi della coda inibendo FGFR.
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Riferimenti |
Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.