In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
3.5mg/ml
(5.51mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
3.5mg/ml
(5.51mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
FIIN-2 è un inibitore pan-FGFR irreversibile con IC50 di 3,09 nM, 4,3 nM, 27 nM e 45,3 nM rispettivamente per FGFR1/2/3/4.
Target
FGFR1 (Cell-free assay)
FGFR2 (Cell-free assay)
FGFR3 (Cell-free assay)
FGFR4 (Cell-free assay)
3.09 nM
4.3 nM
27 nM
45.3 nM
In vitro
Nelle cellule Ba/F3 di FGFR1-4, FIIN-2 inibisce la proliferazione cellulare con un EC50 nel range nanomolare a una o due cifre. Questo composto mostra anche un'eccellente attività antiproliferativa in una varietà di contesti, incluse linee cellulari che presentano mutazioni gatekeeper in FGFR1 e che sono dipendenti da FGFR4.
In vivo
In un modello di sviluppo di pesce zebra, FIIN-2 causa fenotipi lievi o gravi alla morfogenesi della coda inibendo FGFR.
NCI-H2077, NCI-H1581, H520, Kato III, AN3CA, RT112, A2780, 4T1, and SKOV-3 cells
Concentrazioni
1.0 μM
Tempo di incubazione
96 h
Metodo
NCI-H2077, NCI-H1581, H520, Kato III, AN3CA, RT112, A2780, 4T1, and SKOV-3 cells are treated with FIIN-2 1 d after being plated at a density of 1,500 cells per well in 96-well plates. The gatekeeper mutation cell lines are generated by ectopically overexpressing FGFR1 V561M in either NCI-H2077 or NCI-H1581 cells via lentiviral transduction. Cell survival is assessed at 96 h following the addition of this compound using the Cell-Titer-Glo reagent according to the manufacturer’s instructions. EC50 values are calculated using GraphPad Prism 5. SKOV-3 cells also are treated in the presence of FGF or EGF ligand. Proliferation measurements were made after 96 h using a luminometer. Data are shown as relative values: The luminescence of cells with indicated inhibitor dose is compared with that of untreated cells.
Riferimenti
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25349422/
Sellecks FIIN-2 È stato citato da 5 Pubblicazioni
Targeting the cancer cells and cancer-associated fibroblasts with next-generation FGFR inhibitors in prostate cancer co-culture models
[ Cancer Med, 2024, 13(18):e70240]
Inhibition of autophagy potentiates the cytotoxicity of the irreversible FGFR1-4 inhibitor FIIN-2 on lung adenocarcinoma
[ Cell Death Dis, 2022, 13(8):750]
Cisplatin Resistance in Osteosarcoma: In vitro Validation of Candidate DNA Repair-Related Therapeutic Targets and Drugs for Tailored Treatments.
[ Front Oncol, 2020, 10;10:331]
Expanding the Arsenal of FGFR Inhibitors: A Novel Chloroacetamide Derivative as a New Irreversible Agent With Anti-proliferative Activity Against FGFR1-Amplified Lung Cancer Cell Lines.
[ Front Oncol, 2019, 9:179]
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