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Roblitinib (FGF401) FGFR inibitore

Name: Roblitinib (FGF401)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8548
Rating: 5 (6 reviews)

N. Cat.S8548

Roblitinib (FGF401) è un inibitore selettivo di FGFR4 con un IC50 di 1,9 nM. Si lega in modo covalente reversibile al dominio chinasico di FGFR4 e mostra una selettività di almeno 1.000 volte rispetto a un pannello di 65 Protein Tyrosine Kinase in saggi biochimici.

Roblitinib (FGF401) FGFR inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 506.56

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.52%

99.52

Target correlati	EGFR VEGFR PDGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Altro FGFR Inibitori	PD173074 AZD4547 (Fexagratinib) BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	506.56	Formula	C₂₅H₃₀N₈O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1708971-55-4	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN1CCN(C(=O)C1)CC2=C(N=C3C(=C2)CCCN3C(=O)NC4=NC=C(C(=C4)NCCOC)C#N)C=O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 6 mg/mL (11.84 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (0.99mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (0.99mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR4 (Cell-free assay) 1.9 nM
In vitro	Roblitinib (FGF401) si lega in modo reversibile covalente al dominio chinasico FGFR4 e lo inibisce con un IC50 di 1,9 nM. Nei saggi biochimici, questo composto mostra almeno 1.000 volte la selettività contro un pannello di 65 chinasi e, in una scansione dell'intero chinoma composta da 456 chinasi, FGFR4 è stato il suo unico target. Inibisce anche la crescita delle linee cellulari di HCC e cancro gastrico che esprimono FG19, FGFR4 e βklotho.
In vivo	In modelli animali di xenotrapianto in vivo, Roblitinib (FGF401) ha mostrato una relazione farmacocinetica/farmacodinamica (PK/PD) coerente con i livelli di phospho-FGFR4 su FGFR4 totale (p/tFGFR4) nel tumore, robustamente inibiti in modo dose-dipendente. Ha buone proprietà PK orali e una notevole attività antitumorale in topi con xenotrapianti tumorali HCC e modelli PDX positivi per FGF19, FGFR4 e KLB.
Riferimenti	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/2098 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26615127/ [3] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/2103 [4] https://patents.google.com/patent/WO2015059668A1

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02325739	Completed	Hepatocellular Carcinoma (HCC)\|Solid Malignancies	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	December 29 2014	Phase 1\|Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):