Roblitinib (FGF401)

N. catalogoS8548 Lotto:S854801

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Dati tecnici

Formula

C25H30N8O4
Peso molecolare 506.56 Numero CAS 1708971-55-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 5 mg/mL (9.87 mM)
Ethanol 2 mg/mL (3.94 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Roblitinib (FGF401) è un inibitore selettivo di FGFR4 con un IC50 di 1,9 nM. Si lega in modo covalente reversibile al dominio chinasico di FGFR4 e mostra una selettività di almeno 1.000 volte rispetto a un pannello di 65 Protein Tyrosine Kinase in saggi biochimici.
Target
FGFR4
(Cell-free assay)
1.9 nM
In vitro

Roblitinib (FGF401) si lega in modo reversibile covalente al dominio chinasico FGFR4 e lo inibisce con un IC50 di 1,9 nM. Nei saggi biochimici, questo composto mostra almeno 1.000 volte la selettività contro un pannello di 65 chinasi e, in una scansione dell'intero chinoma composta da 456 chinasi, FGFR4 è stato il suo unico target.

Inibisce anche la crescita delle linee cellulari di HCC e cancro gastrico che esprimono FG19, FGFR4 e βklotho.
In vivo

In modelli animali di xenotrapianto in vivo, Roblitinib (FGF401) ha mostrato una relazione farmacocinetica/farmacodinamica (PK/PD) coerente con i livelli di phospho-FGFR4 su FGFR4 totale (p/tFGFR4) nel tumore, robustamente inibiti in modo dose-dipendente. Ha buone proprietà PK orali e una notevole attività antitumorale in topi con xenotrapianti tumorali HCC e modelli PDX positivi per FGF19, FGFR4 e KLB.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/2098
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26615127/
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/2103
  • https://patents.google.com/patent/WO2015059668A1

Sellecks Roblitinib (FGF401) È stato citato da 6 Pubblicazioni

FGF receptor kinase inhibitors exhibit broad antiviral activity by targeting Src family kinases [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):471] PubMed: 39621133
Multi-Omics Profiles of Small Intestine Organoids in Reaction to Breast Milk and Different Infant Formula Preparations [ Nutrients, 2024, 16(17)2951] PubMed: 39275267
FGFR4 and EZH2 inhibitors synergistically induce hepatocellular carcinoma apoptosis via repressing YAP signaling [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96] PubMed: 37085881
Comprehensive multi-platform tyrosine kinase profiling reveals novel actionable FGFR aberrations across pediatric and AYA sarcomas [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.07.19.548825] PubMed: None
Strategies to inhibit FGFR4 V550L-driven rhabdomyosarcoma [ Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01973-6] PubMed: 36097178
Comprehensive analysis of the prognostic value and immune infiltration of FGFR family members in gastric cancer [ Front Oncol, 2022, 12:936952] PubMed: 36147913

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