APX-3330 DNA/RNA Synthesis inibitore

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Controllo Qualità

Lotto: S744501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]75 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.8%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.8

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro DNA/RNA Synthesis Inibitori	CX-5461 (Pidnarulex) B02 SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività	PMID
Hey-C2 cells	Function assay		Inhibition of Ape1/ref-1 redox activity in presence of 0.02 mM DTT and human Hey-C2 cells nuclear extracts by EMSA, IC50=10μM.	20067291
Hey-C2 cells	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human Hey-C2 cells after 72 hrs by MTS assay, GI50=35μM.	20067291
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	378.46	Formula	C₂₁H₃₀O₆	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	136164-66-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	E3330			Smiles	CCCCCCCCCC(=CC1=C(C(=O)C(=C(C1=O)OC)OC)C)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (264.22 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 75 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5mg/ml (13.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.71mg/ml (1.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	NF-κB APE1(Ref-1)
In vitro	E3330 influenza lo sviluppo degli emangioblasti in vitro tramite l'inibizione dell'attività redox di Ape1. E3330 inibisce la crescita delle linee cellulari di cancro al pancreas umano PANC1, XPA1, MIAPACA, BxPC3 e PK9. E3330 promuove anche l'uscita dal ciclo cellulare nelle cellule PANC1, inibisce l'attività di legame al DNA di HIF-1α e la migrazione delle cellule di cancro al pancreas. Nelle cellule JHH6, E3330 previene l'attivazione funzionale di NF-κB tramite l'alterazione del traffico subcellulare di APE1 e riduce l'espressione di IL-6 e IL-8 indotta da TNF-α e dall'accumulo di FA attraverso il blocco dell'attivazione di NF-κB mediata dal redox.
In vivo	In topi con epatite mediata da endotossine, E3330 (300 mg/kg, p.o.) attenua l'elevazione dell'attività del fattore di necrosi tumorale plasmatico e protegge i topi dal danno epatico. Nel modello di ratto, E3330 (100 mg/kg, p.o.) protegge anche i ratti da gravi danni epatici indotti da endotossina più galattosamina.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17053053/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18645011/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23967134/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1625194/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8423547/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT03375086	Completed	Cancer	Apexian Pharmaceuticals Inc.	January 30 2018	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Struttura chimica

Peso molecolare: 378.46