In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
5mg/ml
(13.21mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.71mg/ml
(1.88mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
APX-3330 (E3330) is a potent and selective APE1(Ref-1) inhibitor, which suppressed NF-kappa B DNA-binding activity.
Target
NF-κB
APE1(Ref-1)
In vitro
E3330 influenza lo sviluppo degli emangioblasti in vitro tramite l'inibizione dell'attività redox di Ape1. E3330 inibisce la crescita delle linee cellulari di cancro al pancreas umano PANC1, XPA1, MIAPACA, BxPC3 e PK9. E3330 promuove anche l'uscita dal ciclo cellulare nelle cellule PANC1, inibisce l'attività di legame al DNA di HIF-1α e la migrazione delle cellule di cancro al pancreas. Nelle cellule JHH6, E3330 previene l'attivazione funzionale di NF-κB tramite l'alterazione del traffico subcellulare di APE1 e riduce l'espressione di IL-6 e IL-8 indotta da TNF-α e dall'accumulo di FA attraverso il blocco dell'attivazione di NF-κB mediata dal redox.
In vivo
In topi con epatite mediata da endotossine, E3330 (300 mg/kg, p.o.) attenua l'elevazione dell'attività del fattore di necrosi tumorale plasmatico e protegge i topi dal danno epatico. Nel modello di ratto, E3330 (100 mg/kg, p.o.) protegge anche i ratti da gravi danni epatici indotti da endotossina più galattosamina.
PANC1 cells are placed in one well of a 12-well plate and treated with 5 to 30 μM E3330. After a 24, 48, and 72 h of culture, the cells are washed with PBS and stained with trypan blue, and cell viability is examined by counting the live cell numbers.
APE1 promotes non-homologous end joining by initiating DNA double-strand break formation and decreasing ubiquitination of artemis following oxidative genotoxic stress
[ J Transl Med, 2023, 21(1):183]
Pharmacological inhibition of Ref-1 enhances the therapeutic sensitivity of papillary thyroid carcinoma to vemurafenib
[ Cell Death Dis, 2022, 13(2):124]
Inhibiting the redox function of APE1 suppresses cervical cancer metastasis via disengagement of ZEB1 from E-cadherin in EMT
[ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):220]
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