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Demethylzeylasteral (T-96) Immunology & Inflammation related inibitore

N. Cat.S3608

Un componente attivo isolato da Tripterygium wilfordii Hook F., Demethylzeylasteral (T-96) inibisce le isoforme UGT1A6 e UGT2B7 della UDP-glucuronosiltransferasi (UGT) con effetti immunosoppressivi.
Demethylzeylasteral (T-96) Immunology & Inflammation related inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 480.59

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.97%
99.97

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 480.59 Formula

C29H36O6

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 107316-88-1 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC12CCC(CC1C3(CCC4(C5=CC(=C(C(=C5C(=O)C=C4C3(CC2)C)C=O)O)O)C)C)(C)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 96 mg/mL (199.75 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
UGT1A6
(Cell-free assay)
0.6 μM(Ki)
UGT2B7
(Cell-free assay)
17.3 μM(Ki)
In vitro
Il Demethylzeylasteral (T-96) mostra una forte inibizione verso UGT1A6 e UGT2B7, con un'influenza trascurabile verso UGT1A9. Possiede una proprietà antitumorale nelle cellule di melanoma, non solo inibendo la proliferazione cellulare attraverso l'arresto del ciclo cellulare in fase S, ma anche inducendo l'apoptosi cellulare. CDK2 e Ciclina E1 diminuiscono in modo dose-dipendente dopo il suo trattamento. Questo composto inibisce MCL1, la cui sovraespressione ripristina la capacità di proliferazione inibita dal demethylzeylasteral. Inoltre, inibisce la clonogenicità e la tumorigenesi nelle cellule di melanoma attraverso la downregolazione dell'espressione di MCL1. Inoltre, è stato riscontrato che inibisce le correnti di Ca2+ negli spermatogoni di topo e ha una capacità antifertilità.
In vivo
Il Demethylzeylasteral (T-96) dimostra una significativa riduzione della proteinuria sia in modo tempo-dipendente che concentrazione-dipendente. Inibisce significativamente l'attivazione di NF-kB nei reni di topi MRL/lpr. Inoltre, questo composto riduce la secrezione di mediatori pro-infiammatori come TNF-α, COX-2 e ICAM-1.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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