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Tranilast Immunology & Inflammation related Chimico

N. Cat.: S1439

Tranilast è un farmaco antiallergico che inibisce il rilascio di mediatori lipidici e citochine dalle cellule infiammatorie, utilizzato per il trattamento di disturbi allergici come asma, rinite allergica e dermatite atopica.
Tranilast Immunology & Inflammation related Chimico Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 327.33

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.97%
99.97

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari Tipo di saggio Concentrazione Tempo di incubazione Formulazione Descrizione dell'attività PMID
ECs Function assay Evaluated for inhibition of proliferation of human coronary artery endothelial cells (ECs), induced by 5 % FBS., IC50 = 19.1 μM. 11229768
SMCs Function assay Inhibition of human coronary artery smooth muscle cells (SMC's) proliferation, induced by platelet-derived growth factor (PDGF-BB) 20 ng mL., IC50 = 24.5 μM. 11229768
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 327.33 Formula

C18H17NO5

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 53902-12-8 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi SB 252218, MK-341 Smiles COC1=C(C=C(C=C1)C=CC(=O)NC2=CC=CC=C2C(=O)O)OC

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 65 mg/mL (198.57 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

In vitro
Tranilast is an anti-allergic drug inhibiting the release of substances such as histamine and prostaglandins from mast cells, which suppresses collagen synthesis of fibroblasts derived from keloid tissues. This compound (3-300 mM) suppresses the collagen synthesis of fibroblasts from keloid and hypertrophic scar tissue but not healthy skin fibroblasts. It (30-300 mM) inhibits the release of transforming growth factor (TGF)-beta 1 from keloid fibroblasts, which enhances the collagen synthesis of keloid fibroblasts. This drug improves keloids and hypertrophic scars which originate from the abnormal proliferation and excessive collagen accumulation of fibroblasts. It inhibits the release of TGF-beta 1, IL-1 beta and PGE2 from the human monocytes-macrophages. This chemical inhibits the proliferation stimulated with fetal bovine serum (FBS), TGF-beta 1 and platelet-derived growth factor-BB (PDGF-BB) as well as PDGF-BB-induced migration. It exhibits inhibitory effects on spontaneous collagen synthesis and TGF-beta 1-induced collagen and glycosaminoglycan synthesis.
In vivo
Tranilast results in a 58% reduction in TGF-beta1-induced 3[H]-hydroxyproline incorporation in the diabetic heart of rats. This compound attenuates cardiac fibrosis by 37% in association with reduction in phospho-Smad2 in the diabetic heart of rats. It completely prevents the increase in chymaselike activity, reduces the chymase mRNA levels by 43%, and decreases the carotid intima/media ratio by 63% in the carotid artery of dogs.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15664396/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10051304/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05626829 Recruiting
Nasopharyngeal Carcinoma|Recurrent Cancer
Jian Guan|Nanfang Hospital Southern Medical University
 July 20 2022 Phase 2
NCT00882024 Completed
Active Rheumatoid Arthritis
Nuon Therapeutics Inc.
 March 2009 Phase 2
NCT01003613 Completed
Pterygium
Gildasio Castello de Almeida Junior|Hospital de Base|Sao Jose do Rio Preto Medical School
 February 2009 Phase 3
NCT00717808 Withdrawn
Rheumatoid Arthritis
Imperial College London|Nuon Therapeutics Inc.
 September 2008 Phase 1