solo per uso di ricerca
N. Cat.S1591
| Target correlati | PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor |
|---|---|
| Altro Immunology & Inflammation related Inibitori | Cl-amidine Bindarit (AF 2838) Tranilast Tempol Sinomenine GI254023X (GI4023) ATP Geniposidic acid CORM-3 Oxymatrine |
| Peso molecolare | 308.37 | Formula | C16H24N2O4 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 58970-76-6 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | NK421 | Smiles | CC(C)CC(C(=O)O)NC(=O)C(C(CC1=CC=CC=C1)N)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 7 mg/mL
(22.7 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Aminopeptidase-N
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| In vitro |
Bestatin (Ubenimex) inibisce la proliferazione di tutte le linee cellulari leucemiche umane tranne KG1. Induce la frammentazione quantitativa del DNA e la scala del DNA e potenzia l'attività della caspasi-3 nelle cellule U937. Questo composto induce in modo dose-dipendente la frammentazione del DNA nelle linee cellulari leucemiche umane. Inoltre, inibisce in modo dose-dipendente l'invasione delle cellule SN12M nella membrana basale ricostituita (Matrigel). La bestatina inibisce la degradazione del collagene di tipo IV da parte delle cellule tumorali, ma non da parte del mezzo condizionato dal tumore (TCM), in modo concentrazione-dipendente. Inibisce le attività idrolizzanti nei confronti dei substrati delle aminopeptidasi nelle cellule SN12M. Il composto inibisce la formazione di strutture tubulari delle cellule endoteliali della vena ombelicale umana (HUVEC) in vitro. Esercita un effetto stimolante diretto sui linfociti (e monociti) tramite la sua fissazione sulla leucina-aminopeptidasi della superficie cellulare, e un effetto indiretto sui monociti (e linfociti) tramite l'inibizione dell'aminopeptidasi B del catabolismo della tuftsina. |
| In vivo |
Bestatin (Ubenimex) inibisce significativamente l'angiogenesi indotta dalle cellule di melanoma in un saggio di sacco d'aria dorsale di topo e riduce il numero di vasi orientati verso la massa tumorale primaria stabilita sul lato dorsale di topi impiantati con cellule di melanoma B16-BL6. Inibisce anche in modo statisticamente significativo la biosintesi del leucotriene B4 nei tessuti esofagei di ratti EGDA e riduce l'incidenza dell'EAC dal 57,7% (15 su 26 ratti) al 26,1% (6 su 23 ratti). |
Riferimenti |
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Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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