Name: Bestatin (Ubenimex)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1591
Rating: 5 (12 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.87%

99.87

Target correlati	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Altro Immunology & Inflammation related Inibitori	Cl-amidine Bindarit (AF 2838) Tempol Tranilast Sinomenine GI254023X (GI4023) Geniposidic acid CORM-3 Oxymatrine Germacrone

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	308.37	Formula	C₁₆H₂₄N₂O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	58970-76-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	NK421			Smiles	CC(C)CC(C(=O)O)NC(=O)C(C(CC1=CC=CC=C1)N)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 7 mg/mL (22.7 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.350mg/ml (1.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.350mg/ml (1.14mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Aminopeptidase-N
In vitro	Bestatin (Ubenimex) inhibits proliferation of all the human leukemic cell lines except KG1. It induces DNA fragmentation quantitatively and DNA ladder and enhances caspase-3 activity in U937 cells. This compound dose-dependently induces DNA fragmentation in human leukemic cell lines. It also dose-dependently inhibits the invasion of SN12M cells into reconstituted basement membrane (Matrigel). Bestatin inhibits the degradation of type IV collagen by tumor cells, but not by tumor-conditioned medium (TCM), in a concentration-dependent manner. It inhibits hydrolysing activities towards substrates of aminopeptidases in SN12M cells. The compound inhibits the tube-like formation of human umbilical vein endothelial cells (HUVECs) in vitro. It exerts a direct stimulating effect on lymphocytes (and monocytes) via its fixation on cell surface leucine-aminopeptidase, and an indirect effect on monocytes (and lymphocytes) via aminopeptidase B inhibition of tuftsin catabolism.
In vivo	Bestatin (Ubenimex) significantly inhibits melanoma cell-induced angiogenesis in a mouse dorsal air sac assay and reduces the number of vessels oriented towards the established primary tumor mass on the dorsal side of mice implanted with B16-BL6 melanoma cells. It also statistically significantly inhibits leukotriene B4 biosynthesis in the esophageal tissues of EGDA rats and reduces the incidence of EAC from 57.7% (15 of 26 rats) to 26.1% (6 of 23 rats).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10374877/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1733647/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15500947/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1912369/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12865451/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7913090/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bestatin (Ubenimex) Immunology & Inflammation related Inibitore

Peso molecolare: 308.37