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Bestatin (Ubenimex) Immunology & Inflammation related inibitore

N. Cat.S1591

Bestatin (Ubenimex) è un potente inibitore dell'aminopeptidasi-B e della leucotriene (LT) A4 idrolasi, utilizzato nel trattamento della leucemia mieloide acuta.
Bestatin (Ubenimex) Immunology & Inflammation related inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 308.37

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.87%
99.87

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 308.37 Formula

C16H24N2O4

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 58970-76-6 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi NK421 Smiles CC(C)CC(C(=O)O)NC(=O)C(C(CC1=CC=CC=C1)N)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 7 mg/mL (22.7 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Aminopeptidase-N
In vitro

Bestatin (Ubenimex) inibisce la proliferazione di tutte le linee cellulari leucemiche umane tranne KG1. Induce la frammentazione quantitativa del DNA e la scala del DNA e potenzia l'attività della caspasi-3 nelle cellule U937. Questo composto induce in modo dose-dipendente la frammentazione del DNA nelle linee cellulari leucemiche umane. Inoltre, inibisce in modo dose-dipendente l'invasione delle cellule SN12M nella membrana basale ricostituita (Matrigel). La bestatina inibisce la degradazione del collagene di tipo IV da parte delle cellule tumorali, ma non da parte del mezzo condizionato dal tumore (TCM), in modo concentrazione-dipendente. Inibisce le attività idrolizzanti nei confronti dei substrati delle aminopeptidasi nelle cellule SN12M. Il composto inibisce la formazione di strutture tubulari delle cellule endoteliali della vena ombelicale umana (HUVEC) in vitro. Esercita un effetto stimolante diretto sui linfociti (e monociti) tramite la sua fissazione sulla leucina-aminopeptidasi della superficie cellulare, e un effetto indiretto sui monociti (e linfociti) tramite l'inibizione dell'aminopeptidasi B del catabolismo della tuftsina.

In vivo

Bestatin (Ubenimex) inibisce significativamente l'angiogenesi indotta dalle cellule di melanoma in un saggio di sacco d'aria dorsale di topo e riduce il numero di vasi orientati verso la massa tumorale primaria stabilita sul lato dorsale di topi impiantati con cellule di melanoma B16-BL6. Inibisce anche in modo statisticamente significativo la biosintesi del leucotriene B4 nei tessuti esofagei di ratti EGDA e riduce l'incidenza dell'EAC dal 57,7% (15 su 26 ratti) al 26,1% (6 su 23 ratti).

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1912369/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12865451/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7913090/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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