Bestatin (Ubenimex)

N. catalogoS1591 Lotto:S159109

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Dati tecnici

Formula

C16H24N2O4
Peso molecolare 308.37 Numero CAS 58970-76-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 4 mg/mL (12.97 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Bestatin (Ubenimex) è un potente inibitore dell'aminopeptidasi-B e della leucotriene (LT) A4 idrolasi, utilizzato nel trattamento della leucemia mieloide acuta.
Target
Aminopeptidase-N
In vitro

Bestatin (Ubenimex) inibisce la proliferazione di tutte le linee cellulari leucemiche umane tranne KG1. Induce la frammentazione quantitativa del DNA e la scala del DNA e potenzia l'attività della caspasi-3 nelle cellule U937. Questo composto induce in modo dose-dipendente la frammentazione del DNA nelle linee cellulari leucemiche umane. Inoltre, inibisce in modo dose-dipendente l'invasione delle cellule SN12M nella membrana basale ricostituita (Matrigel). La bestatina inibisce la degradazione del collagene di tipo IV da parte delle cellule tumorali, ma non da parte del mezzo condizionato dal tumore (TCM), in modo concentrazione-dipendente. Inibisce le attività idrolizzanti nei confronti dei substrati delle aminopeptidasi nelle cellule SN12M. Il composto inibisce la formazione di strutture tubulari delle cellule endoteliali della vena ombelicale umana (HUVEC) in vitro. Esercita un effetto stimolante diretto sui linfociti (e monociti) tramite la sua fissazione sulla leucina-aminopeptidasi della superficie cellulare, e un effetto indiretto sui monociti (e linfociti) tramite l'inibizione dell'aminopeptidasi B del catabolismo della tuftsina.

In vivo

Bestatin (Ubenimex) inibisce significativamente l'angiogenesi indotta dalle cellule di melanoma in un saggio di sacco d'aria dorsale di topo e riduce il numero di vasi orientati verso la massa tumorale primaria stabilita sul lato dorsale di topi impiantati con cellule di melanoma B16-BL6. Inibisce anche in modo statisticamente significativo la biosintesi del leucotriene B4 nei tessuti esofagei di ratti EGDA e riduce l'incidenza dell'EAC dal 57,7% (15 su 26 ratti) al 26,1% (6 su 23 ratti).

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10374877/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1733647/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15500947/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1912369/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12865451/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7913090/

Convalida del prodotto da parte del cliente

The aminopeptidase-N inhibitor, bestatin (C), showed an inhibitory effect on cell proliferation that predominated in mixed-IHCCA. *p< 0.05 mucin vs mixed, N experiments = 5-7.

Dati da [ , , PLoS One, 2015, 10(11):e0142124. ]

Sellecks Bestatin (Ubenimex) È stato citato da 10 Pubblicazioni

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Novel paired CD13-negative (MT-50.1) and CD13-positive (MT-50.4) HTLV-1-infected T-cell lines with differential regulatory T cell-like activity [ Sci Rep, 2024, 14(1):12549] PubMed: 38822041
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Sarsasapogenin ameliorates diabetes-associated memory impairment and neuroinflammation through down-regulation of PAR-1 receptor [ Phytother Res, 2021, 35(6):3167-3180] PubMed: 33885189
CD13 promotes hepatocellular carcinogenesis and sorafenib resistance by activating HDAC5-LSD1-NF-κB oncogenic signaling [ Clin Transl Med, 2020, 10(8):e233] PubMed: 33377659
Sarsasapogenin alleviates diabetic nephropathy through suppression of chronic inflammation by down-regulating PAR-1: In vivo and in vitro study [ Phytomedicine, 2020, 78:153314] PubMed: 32882582
Thrombin/PAR-1 activation induces endothelial damages via NLRP1 inflammasome in gestational diabetes [ Biochem Pharmacol, 2020, 175:113849] PubMed: 32059841
Sensitivity of Human Intrahepatic Cholangiocarcinoma Subtypes to Chemotherapeutics and Molecular Targeted Agents: A Study on Primary Cell Cultures [Fraveto A, et al. PLoS One, 2015, 10(11):e0142124] PubMed: 26571380

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