In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
5.000mg/ml
(10.40mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Un componente attivo isolato da Tripterygium wilfordii Hook F., Demethylzeylasteral (T-96) inibisce le isoforme UGT1A6 e UGT2B7 della UDP-glucuronosiltransferasi (UGT) con effetti immunosoppressivi.
Target
UGT1A6 (Cell-free assay)
UGT2B7 (Cell-free assay)
0.6 μM(Ki)
17.3 μM(Ki)
In vitro
Demethylzeylasteral (T-96) shows strong inhibition towards UGT1A6 and UGT2B7, with negligible influence towards UGT1A9. It has an anti-tumor property in melanoma cells, not only inhibiting cell proliferation through cell cycle arrest at S phase, but also inducing cell apoptosis. CDK2 and Cycin E1 decrease in a dose-dependent manner after its treatment. This compound inhibits MCL1, whose overexpression recovers the proliferation ability inhibited by demethylzeylasteral. It also inhibits clonogenicity and tumorigenesis in melanoma cells through downregulating the expression of MCL1. Furthermore, it is found to inhibit Ca2+ currents in mouse spermatogonia and has an antifertility ability.
In vivo
Demethylzeylasteral (T-96) demonstrates a significant proteinuria reduction both in a time and concentration-dependent manner. It significantly inhibits the activation of NF-kB in the kidneys of MRL/lpr mice. In addition, this compound reduces the secretion of pro-inflammatory mediators such as TNF-α, COX-2 and ICAM-1.
Demethylzeylasteral (T-96) was used to treat melanoma cell lines MV3 and A375 at different concentrations (1, 5, 10 and 20 μM), with dimethyl sulfoxide (DMSO) as control, for 48 h.
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