In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Un componente attivo isolato da Tripterygium wilfordii Hook F., Demethylzeylasteral (T-96) inibisce le isoforme UGT1A6 e UGT2B7 della UDP-glucuronosiltransferasi (UGT) con effetti immunosoppressivi.
Target
UGT1A6 (Cell-free assay)
UGT2B7 (Cell-free assay)
0.6 μM(Ki)
17.3 μM(Ki)
In vitro
Il Demethylzeylasteral (T-96) mostra una forte inibizione verso UGT1A6 e UGT2B7, con un'influenza trascurabile verso UGT1A9. Possiede una proprietà antitumorale nelle cellule di melanoma, non solo inibendo la proliferazione cellulare attraverso l'arresto del ciclo cellulare in fase S, ma anche inducendo l'apoptosi cellulare. CDK2 e Ciclina E1 diminuiscono in modo dose-dipendente dopo il suo trattamento. Questo composto inibisce MCL1, la cui sovraespressione ripristina la capacità di proliferazione inibita dal demethylzeylasteral. Inoltre, inibisce la clonogenicità e la tumorigenesi nelle cellule di melanoma attraverso la downregolazione dell'espressione di MCL1. Inoltre, è stato riscontrato che inibisce le correnti di Ca2+ negli spermatogoni di topo e ha una capacità antifertilità.
In vivo
Il Demethylzeylasteral (T-96) dimostra una significativa riduzione della proteinuria sia in modo tempo-dipendente che concentrazione-dipendente. Inibisce significativamente l'attivazione di NF-kB nei reni di topi MRL/lpr. Inoltre, questo composto riduce la secrezione di mediatori pro-infiammatori come TNF-α, COX-2 e ICAM-1.
Demethylzeylasteral (T-96) was used to treat melanoma cell lines MV3 and A375 at different concentrations (1, 5, 10 and 20 μM), with dimethyl sulfoxide (DMSO) as control, for 48 h.
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