Name: Bezafibrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4159
Rating: 5 (3 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.78%

99.78

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro PPAR Inibitori	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	361.82	Formula	C₁₉H₂₀ClNO₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	41859-67-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	BM 15075			Smiles	CC(C)(C(=O)O)OC1=CC=C(C=C1)CCNC(=O)C2=CC=C(C=C2)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 72 mg/mL (198.99 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.600mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.600mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	PPAR
In vitro	Bezafibrate è un derivato dell'acido fibrico ipolipemizzante. Questo composto si lega a xPPARβ con una EC50 di 5 μM. Attiva trascrizionalmente il PPARβ di Xenopus con una EC50 di 1 μM. Questa esposizione chimica a colture primarie di adipociti di ratto per 24 ore aumenta i livelli di mRNA di geni cruciali coinvolti nella β-ossidazione perossisomiale e mitocondriale. I livelli di mRNA dell'enzima limitante la velocità della β-ossidazione perossisomiale acil-CoA ossidasi e della carnitina palmitoil transferasi I di tipo muscolare (M-CPT-I) aumentano rispettivamente di 1,6 volte e 4,5 volte. Induce un aumento dei livelli di trascritto della proteina disaccoppiante-2 (UCP-2; induzione di 1,5 volte) e UCP-3 (induzione di 3,7 volte), proteine mitocondriali che riducono la resa di ATP e possono facilitare l'ossidazione degli acidi grassi. Inoltre, questo composto aumenta i livelli di mRNA della translocasi degli acidi grassi (induzione di 2 volte). Causa un'induzione di 1,9 volte nell'ossidazione di 9,10-[³H]palmitato. Inoltre, questa sostanza chimica riduce l'espressione di mRNA di diversi marcatori adipocitari, inclusi PPARγ (riduzione del 30%), il fattore di necrosi tumorale-α (riduzione del 33%) e il gene ob (riduzione del 26%). La riduzione dei marcatori adipocitari da essa causata è accompagnata da un aumento dei livelli di mRNA del marcatore pre-adipocitario Pref-1 (induzione di 1,6 volte).
In vivo	Il trattamento con Bezafibrate è in grado di indurre l'aumento dei livelli di mRNA di M-CPT-I (induzione di 4,5 volte), translocasi degli acidi grassi (induzione di 2,6 volte) e Pref-1 (induzione di 5,6 volte) nel tessuto adiposo bianco epididimale di ratti. Analogamente, aumenta. La somministrazione di questo composto causa un aumento significativo del peso epatico in topi wild-type e PPARβ-null rispetto ai controlli, mentre il peso epatico rimane invariato in topi PPARα-null alimentati in modo simile. Le riserve adipose gonadali sono significativamente più piccole nei topi wild-type e PPARβ-null alimentati con questo composto rispetto ai controlli (rispettivamente 2,8 volte meno e ~2,6 volte meno), e questo effetto non si riscontra nei topi PPARα-null alimentati in modo simile. È in grado di causare cambiamenti degli mRNA che codificano enzimi del Metabolism lipidico (come AOX, citocromo P450 4A (CYP4A), LPL, ACS e LCA D) in topi wild-type, PPARβ-null e PPARα-null rispetto ai controlli. Questa sostanza chimica è in grado di indurre l'espressione delle UCP e di modificare l'omeostasi energetica inducendo direttamente l'espressione del gene aco (14,5 volte a 7 giorni) e la β-ossidazione degli acidi grassi perossisomiali nel tessuto adiposo bianco di ratti. Inoltre, riduce significativamente le concentrazioni plasmatiche di trigliceridi e leptina, senza modificare i livelli di PPARγ o del gene ob nel tessuto adiposo bianco.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9171241/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11473052/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12782154/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11216866/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02291796	Completed	Acute Myocardial Infarction	Instituto Mexicano del Seguro Social	January 2011	Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bezafibrate PPAR agonista

Struttura chimica

Peso molecolare: 361.82