Name: Cidofovir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1516
Rating: 5 (8 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.97%

99.97

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Altro DNA/RNA Synthesis Inibitori	CX-5461 (Pidnarulex) B02 SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
HEL cells	Function assay		Compound was tested for anti-viral activity against HSV-1(KOS) in HEL cells, EC50=0.57 μM
MRC-5 cells	Function assay		Inhibitory activity against cytopathic effect of HSV-2(E 194) in MRC-5 cells, IC50=10 μM
NHDF cells	Function assay		Inhibitory activity against replication of HCMV in NHDF cells, IC50=0.5 μM
HFF cells	Function assay		Antiviral activity against Vaccinia virus Copenhagen in HFF cells assessed as reduction in cytopathogenicity, EC50=3.2 μM
HFF cells	Function assay		Antiviral activity against Cowpox virus Brighton in HFF cells assessed as reduction in cytopathogenicity, EC50=7.1 μM
HFF cells	Function assay		Antiviral activity against vaccinia virus Copenhagen measured as cytopathogenicity in HFF cells, EC50=6.9 μM
bone marrow cells	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity against human bone marrow cells assessed as inhibition of colony forming unit of granulocyte/macrophage, IC50=10 μM
HFF cells	Function assay		Antiviral activity against Human CMV T2241 in HFF cells by SEAP assay, IC50=0.3 μM
MRC5 cells	Function assay		Antiviral activity against Human CMV Towne in MRC5 cells by PRA, IC50=0.3 μM
UC1B cells	Function assay		Antiviral activity against Murine polyomavirus MN/RDE Toronto in mouse UC1B cells assessed as reduction of virus-induced cytopathogenicity, EC50=13 μM
african green monkey Vero cells	Function assay		Antiviral activity against Herpes simplex virus 1 F infected in african green monkey Vero cells assessed as plaque reduction after 36 to 48 hrs, EC50=14.4 μM
HEL cells	Function assay	3 days	Antiviral activity against HCMV AD169 infected in HEL cells assessed as reduction of virus-induced cytopathogenicity after 3 days, EC50=0.41 μM
HEL cells	Function assay	3 days	Antiviral activity against HCMV Davis infected in HEL cells assessed as reduction of virus-induced cytopathogenicity after 3 days, EC50=0.41 μM
HFF cells	Function assay		Antiviral activity against Cytomegalovirus CMV T2211 infected in HFF cells by SEAP reporter gene assay, EC50=0.22 μM
HEL cells	Function assay		Antiviral activity against ganciclovir-resistant HCMV AD169 clone 4 infected in HEL cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathicity, EC50=0.74 μM
HEL cells	Function assay		Antiviral activity against HCMV Davis infected in human HEL cells assessed inhibition of virus-induced cytopathicity after 7 days postinfection, EC50=0.5 μM
HEL cells	Function assay		Antiviral activity against HCMV AD169 infected in human HEL cells assessed inhibition of virus-induced cytopathicity after 7 days postinfection, EC50=0.3 μM
HEL cells	Function assay		Antiviral activity against foscarnet-resistant HCMV AD169 clone C infected in HEL cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathicity, IC50=0.045 μM
HFF	Proliferation assay	3 days	Antiproliferative activity against HFF after 3 days by coulter counter assay, EC50=1.9 μM
HeLaS3 cells	Function assay	3-5 days	Antiviral activity against Vaccinia virus IHD-J ATCC VR-156 infected in HeLaS3 cells after 3 to 5 days by plaque assay, EC50=18.74 μM
HSB2 cells	Function assay	7 days	Antiviral activity against Human herpesvirus 6 GS infected in human HSB2 cells assessed as decrease in viral DNA accumulation after 7 days, EC50=2.7 μM
A549 cells	Function assay		Antiviral activity against Human adenovirus type 11p slobitski infected in A549 cells assessed as inhibition of DNA replication by QPCR assay, EC50=16.5 μM
HFF cells	Function assay		Antiviral activity against Cowpox virus (Brighton Red) infected in human HFF cells assessed as reduction in viral-induced cytopathic effect by neutral red uptake assay, EC50=6.7 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	279.19	Formula	C₈H₁₄N₃O₆P	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	113852-37-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	HPMPC, GS 0504			Smiles	C1=CN(C(=O)N=C1N)CC(CO)OCP(=O)(O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 3 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro	Cidofovir inibisce l'infezione da citomegalovirus umano (HCMV) in cellule coltivate. Questo composto è inibitorio per la formazione di placche di CMV anche se aggiunto alle cellule 48 ore dopo l'infezione con un IC50 di 0,9 μg/mL per Davis e 1,6 μg/mL per i ceppi AD-169, rispettivamente. Inibisce anche l'infezione da virus dell'herpes simplex. Inoltre, questa sostanza chimica blocca la fusione cellulare indotta da HSV-1 nelle cellule renali di scimmia e blocca l'espressione delle proteine specifiche di HSV-1 e la sintesi del DNA virale.
In vivo	Cidofovir (5 mg/kg/die) somministrato per via sottocutanea per 5 giorni riduce significativamente il titolo medio di infettività virale nel sangue, nella milza, nei polmoni e nella ghiandola salivare in porcellini d'India infetti. Questo composto riduce significativamente la linfocitosi e l'indice tissutale medio della milza negli animali infetti. . Sopprime tutte le manifestazioni (lesioni cutanee, paralisi degli arti posteriori e mortalità) nei topi nudi infettati per via intracutanea con HSV-1 o HSV-2. La caratteristica più notevole di questo composto è che una singola somministrazione del composto, anche a 4 giorni dall'infezione, conferisce una protezione significativa contro l'infezione da HSV-1 o HSV-2. Questa sostanza chimica inibisce la crescita del tumore di melanoma altamente aggressivo derivante dalle cellule di melanoma B16 di topo innestate per via sottocutanea in topi C57Bl6/J.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2854454/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2168690/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1332603/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2069375/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11069450/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04542252	Completed	Drug Drug Interaction	SymBio Pharmaceuticals	November 9 2020	Phase 1
NCT01610765	Withdrawn	Herpes Simplex Virus	University of Alabama at Birmingham	January 2016	Phase 1\|Phase 2
NCT01816646	Completed	Blood And Marrow Transplantation	M.D. Anderson Cancer Center\|Gilead Sciences	September 2013	Phase 1
NCT00780182	Completed	Healthy	Chimerix\|National Institutes of Health (NIH)	October 2008	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Cidofovir DNA/RNA Synthesis inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 279.19